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国外文献报道,天然活性成分与磷脂在一定条件下可以复合,得到天然活性成分与磷脂的复合物(phytosome或phospholipid complex);其理化性质和生物特性较原化合物均有不同程度的改变,具有较强的亲脂性,可有效的提高天然活性成分在体内的吸收,显著改变其生物有效性。 对槐米提取了芦丁,水解得到槲皮素工艺步骤中的pH值、时间等重要因素的进行了筛选,找到槲皮素收率最高的工艺路线。碱提pH为9.0,芦丁水解条件为2.0%H2SO4回流30min。同时用颜色反应、TLC、FT-IR与标准品进行对比、并用HPLC测定槲皮素的含量。用槲皮素作为银杏黄酮类物质的代表,与卵磷脂制得槲皮素磷脂复合物,同时制备各种相关对照组,为相关的理化性质研究做准备。 用FT-IR、差示量热扫描分析(DSC)、X-射线衍射分析(XRD)、扫描电子显微镜(SEM)研究了槲皮素、卵磷脂、槲皮素与卵磷脂的物理混合物为对照,研究了槲皮素磷脂复合物的理化性质,槲皮素与卵磷脂极性部位经范德华力、氢键等作用结合形成复合物。表现为IR吸收上峰形与波数的改变,槲皮素结晶峰在复合物中的消失,以及热学性质的变化等。而在宏观上则表现为表观油/水分配系数的提高。综合实验数据可知复合物是一种明显不同于槲皮素、卵磷脂及槲皮素与卵磷脂物理混合物的一种新的物质形态,槲皮素与卵磷脂相互均匀分布,形成的复合物具有新的理化特性。 对槲皮素与磷脂形成复合物前后的表观油/水分配系数进行了研究。表观油/水分配系数结果表明:卵磷脂的加入使槲皮素在正辛醇中的溶解度提高近20倍,P值提高10倍,卵磷脂能有效的提高槲皮素的油/水表观分配系数,而溶解曲线表明复合物的溶解性质基本上和槲皮素保持一致。同时对槲皮素磷脂复合物与槲皮素,在一定温度、湿度下的稳定性进行对比研究。稳定性研究表明因磷脂有较强的吸水性,对温度不稳定,复合物应该置于干燥冷处保存。 分析了银杏磷脂复合物的成分,用HPLC测定了复合物中总黄酮的含量,进行了方法学的研究。同时对复合物中的内酯成分进行TLC鉴别,为复合物制订了质量标准,找到复合率的测定方法。在此基础上,研究了复合物制备的比例、溶剂、反应时间,以复合率为评价指标,用正交设计选取最优制备条件。以THF为溶剂,药物与磷脂的比例为12,反应时间为20h。 综合以上结果可以知道,银杏活性成分与磷脂相互作用,均匀分散形成了一种新的物质体系,具有与其组分不相同的理化性质,结合药理学研究可以知道,银杏酮酷与磷脂形成复合物可以改变其理化性能,改善有效成分的脂溶性,从而增强银杏有效成分的药理活性,提高生物利用度。