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二萜生物碱是一类结构复杂的天然产物,主要存在于毛茛科乌头属、翠雀属、飞燕草属以及蔷薇科绣线菊属植物中。该类化合物具有广泛的药理活性,可应用于抗炎、镇痛、抗癌、强心、抗阿尔茨海默病等;由于其强大的毒性也被作为新型抗虫药物应用于近代农业当中。展毛大渡乌头(Aconitum franchetii var.villosulum)是毛茛科乌头属植物大渡乌头(Aconitum franchetii Finet et Gagnep)的变种,分布于我国四川西部,生长于海拔3400-4000米间山地草坡或林中。目前未见对展毛大渡乌头乌头化学成分的报道,为更好的开发利用乌头属植物药用资源,本论文以此植物为研究对象,对其二萜生物碱成分进行了系统的研究。本论文先采用酸提碱沉法提取生物总碱,后采用反复硅胶柱层析、重结晶等多种分离手段,从展毛大渡乌头中分离得到20个二萜生物碱,并用HR-ESI-MS、IR、1D和2D NMR等波谱技术以及与文献对比等方法进行了结构鉴定。包括3个含有14-肉桂酰基的乌头碱型新化合物villosutine、villosudine、villosunine和17个已知化合物:10个乌头碱型二萜生物碱indaconitine、chasmaconitine、leucanthumsineA、chasmathnine、talatisamine、6-epichasmanine、ezochasmanine、pseudoaconitine、ezochasmaconitine、ludaconitine 1 个热解型二萜生物碱mithaconitine,以及6个大渡乌碱型二萜生物碱franchetine、14-debenzoylfranchetine、leueandine、kongboendine、13-hydroxyfranchetine、vilmorisine。以MTT检测法考察了其中15个化合物的抗癌活性,结果显示leueandine(17),对MCF-7乳腺癌细胞及HepG2肝癌细胞都有一定的抑制作用,其余化合物活性较低。分子对接结果显示,villosutine(1)和villosudine(3)能够与DPOLB中的ATP结合位点发生结合,由此推测该类化合物通过抑制癌细胞中DPOLB的活性阻碍DNA修复、抑制细胞增殖从而产生抗癌作用。