葡萄糖醛酸转移酶1A3多态性对替米沙坦药代动力学的影响

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替米沙坦是血管紧张素Ⅱ1型受体(AT1R)拮抗剂,临床上用于原发性高血压的治疗。替米沙坦在肝脏中由葡萄糖醛酸转移酶(UGT)代谢为葡萄糖醛酸化物,使其亲水性增加易于排出体外,代谢产物无药理活性,UGT酶活性的高低可能对替米沙坦的药代动力学特征产生影响。目前有研究显示,UGT1A3一号外显子区域共发现六个具有单核苷酸多态性(SNPs)的位点,其中四个SNPs引起了氨基酸的改变(-17A/G,Q6R;-31T/C,W11R;-133C/T,R45W及-140T/C,V47A),另外两个为静默S
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