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本课题运用现代生物技术结合传统中医学理论，从传统治疗糖尿病的中药虎杖中提取三种活性物质大黄素、白藜芦醇和鞣质并进行组合配伍，研究具有显著抗糖尿病药效及协同增效作用的活性组分或药物组合物。通过建立四氧嘧啶诱导的糖尿病小鼠模型，以FBG、SOD、GSP等糖尿病关键指标进行筛选，获得具有显著疗效的药物组合物配方八Emo+Res+Tan(4:1：2)和配方九Emo+Res+Tan(4:2：1)，并创新地以三种糖尿病靶酶研究其作用机理，为我国传统中药治疗和预防糖尿病添砖加瓦，推动抗糖尿病新药进一步研制开发。
动物实验研究表明：单味活性物质中，Emo对四氧嘧啶糖尿病小鼠的降糖率最大，为15.30％，略低于拜唐苹的降血糖效果(16.86％)，大黄素的降血糖效果次之。组合配伍中，配方八Emo+Res+Tan(4:1：2)和配方九Emo+Res+Tan(4:2：1)的降糖率最大，分别达到了23.85％和27.07％，优于单味活性物质和对照组拜唐苹，提示这三种活性物质相互之间存在着协同增效作用。
体外酶学活性研究发现，单味活性物质对α-葡萄糖苷酶和醛糖还原酶均有抑制作用。Emo对α-葡萄糖苷酶、醛糖还原酶的抑制作用最强，抑制率分别为43.30％、21.99％。Tan对已糖激酶没有激活作用，Res对已糖激酶的激活效果较好，激活率为21.40％。活性物质配伍后，对α-葡萄糖苷酶的抑制活性显著增加，抑制率最高的配方三(Emo+Tan，1：1)和配方七(Emo+Res+Tan，1：1：2)分别达到了83.80％和80.50％。对醛糖还原酶的抑制活性最高的是配方八：(Emo+Res+Tan，4：1：2)和配方九：(Emo+Res+Tan，4：2：1)，抑制率分别达到了82.68％和80.96％。从配方七和九中选取的Emo和Res组合I和III对已糖激酶激活率为27.46％和24.67％。
配方八、九的初步研究结果显示，这两个配方对糖尿病的一系列相关指标均有一定的作用效果，因此推测这两个配方具有保护胰岛β-细胞，促进胰岛素分泌；改善体内糖代谢；抗氧化、降低自由基；抑制肝糖原分解；改善机体脂代谢等多方面多靶点的协同增效作用。