β-环糊精及其衍生物对异槲皮苷的包合作用研究

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第一章:本章简要综述了环糊精包合技术的研究进展,着重阐述了环糊精及其衍生物在药物方面的应用研究,并概述了异槲皮苷的基本化学性质和药理作用。第二章:采用共沉淀法制备了异槲皮苷的β-环糊精固体包合物,并用紫外光谱、红外光谱和核磁共振法表征了包合物。利用紫外-可见分光光度法建立了包合物中异槲皮苷的含量测定方法,低、中、高三种浓度的异槲皮苷溶液的日内和日间精密度分别为1.66%、1.42%、0.28%和1.99%、1.34%、1.26%,回收率分别为102.60±0.19%、102.61±0.59%、103.19±0.61%。在此基础上,对异槲皮苷在β-环糊精中的相溶解度进行研究,发现异槲皮苷与β-环糊精形成了1:1型包合物。溶解度研究显示异槲皮苷被制备成固体包合物后,其溶解度提高了822倍。溶出度研究发现异槲皮苷被β-环糊精包合后其溶出度得到显著增强,在30min内,溶出度由原来的41.48%提高至89.80%。第三章:采用共沉淀法、超声法和研磨法制备了异槲皮苷的β-环糊精固体包合物,以包封率、载药率以及溶解度为主要参考指标,优选出共沉淀法做为IQ-β-CD包合物制备的最佳方法。并利用正交试验设计优选出包合物制备的最佳条件为主客体分子比2:1,搅拌时间6 h,搅拌温度55℃。第四章:采用搅拌法对异槲皮苷的羟丙基-β-环糊精固体包合物进行制备,利用紫外光谱、红外光谱和核磁共振法表征了包合物。采用紫外-可见分光光度法建立了包合物中异槲皮苷的含量测定方法,日内和日间精密度均小于2%,回收率分别为100.73±0.82%、101.84±1.12%、103.11±0.93%。通过相溶解度的研究,发现异槲皮苷与羟丙基-β-环糊精之间形成A_L型的1:1型包合物。溶解度研究发现异槲皮苷被制备成固体包合物后,其溶解度提高了15.66倍,与此同时,异槲皮苷的溶出度研究显示其溶出度由原来的30min内累积溶出41.48%提高至15min内累积溶出98.96%。第五章:以收率、包封率、载药率和溶解度为考察指标,通过对搅拌法、超声法和研磨法三种包合物制备方法的评价,优选出包合物制备的最佳方法,并利用正交试验设计优化出包合物制备的最佳条件为主客体分子比3:1,搅拌时间6h,搅拌温度55℃。
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