天然植物中含有丰富的活性物质，被广泛用于药品、保健品和化妆品中。我国拥有丰富的中药资源，但中药提取物的国际市场占有率还不足5％。目前，我国中药提取物生产多采用乙醇、甲醇、丙酮等传统有机溶剂加热、回流提取，效率低，成本高，工艺复杂，难以提高商业价值。而且，多数有机溶剂具有毒性，污染环境，且易燃易爆，存在生产安全隐患。因此，如何实现药材的高效利用，开发绿色环保、低成本、技术成熟度高的提取技术无疑是一个亟待解决的问题。本研究采用机械化学法，以水作溶剂提取刺五加中异嗪皮啶及总黄酮。首先，筛选和确定了机械化学辅助提取的最佳助剂；其次，初步考察目标提取物与助剂间的作用情况并比较不同预处理方法对刺五加药材形态及提取率的影响；最后，在单因素试验基础上，通过正交试验优化提取工艺并与热回流提取比较。结果表明，经固态研磨后，异嗪皮啶及芦丁可能分别与最佳助剂Na₂CO₃、Na₂CO₃&Na₂B₄O₇反应成盐；芦丁可能与羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）形成复合物；以水作溶剂，机械化学法的提取率显著高于物理混合及超微粉碎辅助提取；物料的粒度及扫描电镜分析表明经机械化学处理后刺五加药材的大部分细胞可能被充分破碎。机械化学辅助提取刺五加中异嗪皮啶的最佳工艺为：Na₂CO₃用量3％（w／w），物料粒度D₉₅≤37μm，水（乙醇浓度0％，v／v）作溶剂，料液比为1：30 g：ml。机械化学辅助提取刺五加中总黄酮的最佳工艺为：（1）碱作助剂。Na₂CO₃ & Na₂B₄O₇用量6％（w／w），物料粒度D₉₅≤37μm，乙醇浓度为20％（v／v），料液比为1：60 g：ml。以水替换乙醇，其提取率与乙醇提取相当。（2）HP-β-CD作助剂。用水提取，HP-β-CD用量13％（w／w），循环水温度60℃，研磨时间25 min。与热回流提取比较，机械化学辅助提取将物理法和化学法结合，以水作溶剂，具有提取率高，工艺简单，耗时短，绿色环保等特点，为刺五加中异嗪皮啶及总黄酮的提取提供了新途径。