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目的：近30年来的研究显示,磷酸二酯酶-4(phosphodiesterase4, PDE4)抑制剂具有显著的抗抑郁及增强认知功能的作用,但其致恶心、呕吐的不良反应严重阻碍了该类药物的开发应用。为了减少PDE4抑制剂的不良反应同时保持其药理活性,本课题组对PDE4抑制剂进行了结构改造,成功地合成了两种新型PDE4抑制剂,即选择性PDE4D抑制剂和PDE4D变构调节剂,通过酶活性测试分别从这两种抑制剂中各筛选出了一个具有代表性的化合物,罗氟普兰(roflupram)和氯比普兰(chlorbipram)