【摘 要】
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苯并异噻唑酮是一种重要的结构单元,具有抗菌、抗精神病、抗病毒等多种生物活性,广泛应用于医药、农业和食品工业中。苯并咪唑骨架也广泛存在于各种药物分子中。本论文合成了
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苯并异噻唑酮是一种重要的结构单元,具有抗菌、抗精神病、抗病毒等多种生物活性,广泛应用于医药、农业和食品工业中。苯并咪唑骨架也广泛存在于各种药物分子中。本论文合成了多种连有2-氨基烷基苯并咪唑（MBIPNH2）导向基的苯甲酰胺类化合物,在MBIPNH2导向基的辅助下首次实现了廉价过渡金属镍催化的C（sp2）-H键的硫化/环化反应,该反应底物普适性良好,反应试剂廉价易得,以较高的产率合成了多种具有潜在生物活性且含有苯并咪唑骨架的苯并异噻唑酮。此外,制得的苯并异噻唑酮可以转化为许多有用的含硫化合物,例如硫醚。根据相关文献报道和实验结果,我们提出了可能的反应机理。主要内容如下:1.苯甲酰胺底物的合成根据文献报道的合成方法,制得2-氨基烷基苯并咪唑（MBIPNH2）。然后,将取代的苯甲酸与草酰氯室温反应合成苯甲酰氯,接着,2-氨基烷基苯并咪唑与苯甲酰氯缩合得到相应的苯甲酰胺类底物（Scheme 1）。Scheme 12.镍催化的苯甲酰胺类化合物C（sp2）-H键的硫化/环化反应选取苯甲酸衍生物1a和升华硫作为反应底物,对反应的氧化剂、催化剂、碱、溶剂、时间、催化剂的用量、反应温度等条件进行了考察。最后,确定的优化反应条件为:以10 mol%的Ni（OTf）2为催化剂,1.0倍量的KMnO4为氧化剂,2.0倍量的PivONa.H2O为碱,1.0倍量的TBAI作添加剂,1.0 mL cyclohexane作为溶剂,在140 oC下反应9小时。在所得优化条件下,对苯甲酰胺底物进行拓展,这些底物都以中等到良好的产率得到了相应的硫化/环化产物（Scheme 2）。Scheme 2
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