水杨酸(SA)，为β-羟基酸类成员，广泛存在于自然界柳树皮、白株树叶及甜桦树中。研究表明水杨酸具有治疗痤疮、抗真菌感染、去角质、溶解黑头、改善日晒引起的老化等功效而应用于非处方药或化妆品中。水杨酸呈白色结晶性粉末，易溶于乙醇(1 g/2.70 mL)、乙酸乙酯(1 g/5.54 mL)等极性有机溶剂中。但其水溶解性低、刺激性强及长时间涂抹易引发头晕、呕吐等水杨酸类中毒症状而制约其广泛应用。本文制备水杨酸微胶囊载体并研究其相关性质，拓宽了其在日用化学工业领域的应用。　　本文分别以羟丙基-β-环糊精、阿拉伯胶和麦芽糊精、常用固液脂质为壁材微胶囊化水杨酸。采用单因素或正交试验法获得水杨酸微胶囊配方及制备条件。通过紫外分光光度法(UV)、傅里叶红外光谱分析法(FT-IR)、光子相关光谱(PCS)以及扫描电子显微镜(SEM)等表征方法考察水杨酸微胶囊负载量、包埋情况、粒径及形态。利用透析袋-恒温水浴法、体外透皮实验、皮肤斑贴实验及抑菌实验来评价水杨酸微胶囊的体外释放、经皮渗透性、刺激性及抗菌性。此外，还与市售产品进行刺激性、pH、及稳定性方面的比较。　　利用紫外可见分光光度计扫描水杨酸得到紫外吸收峰分别在230和296 nm处，未避免壁材如阿拉伯胶对水杨酸吸收峰产生干扰，选择296 nm作为水杨酸检测波长。水杨酸标准曲线线性回归方程为:C=39.58273*A-0.22822（其中C表示浓度，A为吸光度值），线性相关系数为:R2=0.99992，线性范围为:7.50～30.00μg/mL。日内精密度(RSD)分别为0.22％、0.34％和0.56％，日间RSD分别为0.21％、0.48％和0.69％，检测方法可靠有效。回收率分别为99.57％、100.52％、99.51％，平均值为99.87％、RSD为0.66％，符合分析方法要求。　　以羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)为壁材真空干燥法微胶囊化水杨酸，结合正交试验法筛选出最佳体系配方及制备工艺条件:水杨酸、羟丙基-β-环糊精投料比为1∶1，包合温度为40℃，包合时间为3h。该体系呈白色粉末状，其载药量、包封率、产率分别为7.79±0.04％、92.68±1.79％、80.10±2.35％。利用相溶解度法得到25℃下包合稳定常数(Ka)为2359 L/mol，25℃、30℃、35℃下吉布斯自由能变化(△G)分别为-19.24、-18.15、-17.38 KJ/mol，焓变(△H)为-74.61 KJ/mol，熵变为(△S)为-185.99 J/mol·K，说明羟丙基-β-环糊精微胶囊化水杨酸过程为自发、放热及自由能下降过程。利用摩尔比例法得到两者为1∶1摩尔比进行微胶囊化，与正交试验法得到的最佳投料比相一致。傅立叶红外光谱分析结果及扫描电子显微镜下该体系（呈不规则片状结构）与羟丙基-β-环糊精（呈球状中空结构）形态的截然不同均说明了水杨酸已成功包埋于羟丙基-β-环糊精空腔中。　　以阿拉伯胶、麦芽糊精为壁材喷雾干燥法微胶囊化水杨酸，结合单因素法和正交试验法筛选出最佳配方及制备工艺条件:芯壁比为1∶10，阿拉伯胶、麦芽糊精投料比为2∶1，固形物浓度为30％，吐温20添加量为0.5％;微胶囊化温度为60℃，微胶囊化时间为1h，进风温度为180℃，出风温度为90℃。该体系呈淡黄色粉末状，其载药量、包封率、产率分别为8.87±0.12％、98.83±1.05％、25.90±4.92％。利用傅立叶红外光谱分析发现微胶囊化后水杨酸由于分子振动受限，其特征吸收峰强度大大减弱或产生一定的蓝/红移，说明已成功包埋于以阿拉伯胶、麦芽糊精为壁材的微胶囊中。该体系在扫描电子显微镜下呈球状中空结构，粒径范围在1～10μm，部分表面出现凹陷现象。　　以常见固体、液体脂质单硬脂酸甘油酯、辛酸癸酸甘油酯、癸二酸二异酯为壁材高压均质法微胶囊化水杨酸，结合单因素法筛选出最佳制备工艺条件:高压均质压力为400 bar，循环次数为4次。该体系呈白色乳液状，其载药量、包封率、产率分别为2.95±0.10％、94.06±3.35％、82.70±5.78％。利用PCS测定新鲜的该体系粒径在97 nm左右，在4℃下3个月存储期内，粒径基本无变化。10000rpm条件下高速离心30 min之内无分层及水杨酸析出，且体系平均粒径及多分散指数均无显著变化。稀释10～1000倍后稀释前后粒径基本保持一致，说明采用高压均质法以固、液脂质为壁材微胶囊化得到的水杨酸体系具有很好离心和稀释稳定性。　　环糊精及阿拉伯胶/麦芽糊精体系含水率分别为2.16±0.54％、3.62±0.38％，符合微胶囊粉末产品含水量要求，并且在RH75％环境下均具有一定的吸湿性。水杨酸经过羟丙基-β-环糊精、阿拉伯胶/麦芽糊精、固/液脂质为壁材微胶囊化后溶解度最终分别提高25(～5.40g/100mL)、16(～3.54g/100mL)、13(2.95g/100mL)倍。利用透析袋-恒温水浴法测定水杨酸微胶囊体系60 min后体外分别释放73.79％，65.72％，36.20％，较之未包埋水杨酸均具有一定的缓释性，其中以固/液脂质体系释放最为缓慢。结合《化妆品卫生规范2007版》人体安全性和功效评价检测方法，利用斑试器测定各水杨酸体系皮肤敏感性发现微胶囊化后水杨酸刺痛灼烧、红斑例减少将近一半以上，其中阿拉伯胶/麦芽糊精体系效果最佳。三种微胶囊体系体外透皮实验结果显示其渗透速率均有所下降，说明微胶囊化后能有效改善水杨酸中毒现象，其中阿拉伯胶/麦芽糊精体系渗透速率为最小，综合皮肤刺激性结果及体外透皮实验结果可以看出以阿拉伯胶和麦芽糊精包埋为最佳。此外抑菌圈结果显示，水杨酸对金黄色葡萄球菌、白色念珠菌作用较强，具有较好的抗细菌/真菌功效，并且抑菌谱较广。微胶囊化后对抑菌效果有所削弱，其中以环糊精体系影响最小，而固/液脂质体系影响最大。　　与市售产品相比，实验室制水杨酸产品在刺激性方面略占劣势，但具有功效和稳定性方面的优势。环糊精体系、阿拉伯胶/麦芽糊精体系、固/液脂质体系pH值分别在2.3、3.36、3.28，在水杨酸发挥最佳去角质功效pH范围内，而市售产品pH值为6.12，不在此范围内。室温放置1个月后，实验室制产品无变色、分层等现象，而市售产品颜色由无色变为棕色，可见实验室制产品稳定性要高于市售产品。