过渡金属催化惰性C-H键官能化策略已经成为了一种功能强大的合成工具,从而受到了广泛的关注。在本论文中,我们发展了基于过渡金属铑和钴催化C-H键活化策略进行的一系列芳烃C-H键烷基化与环化反应,具体如下:1.温和条件下羧酸辅助Rh(Ⅲ)催化C(sp~2)-H键与共轭烯醛/酮的1,4加成反应:建立了温和的Cp*Rh(Ⅲ)催化反应体系,并且成功地实现了芳基肟、芳基吡(嘧)啶、芳基吡唑与α,β-不饱和醛/酮的直接C-H键烷基化。该反应具有极高的底物适用性和官能团兼容性;同时无需额外氧化剂的参与。2.Cp*Co(Ⅲ)催化共轭C=C/C=O键的氢芳基化反应该Co(Ⅲ)催化体系选择性实现了吲哚C-2位与α,β-不饱和醛/酮或醛酸酯的高效烷基化。在吡(嘧)啶、吡唑等含氮杂环的辅助下,克服了吲哚C-3位在该类反应中固有的活性优势。该催化体系表现出了对官能团广泛的兼容性和及原子、反应步骤的双重经济性。3.Cp*Co(Ⅲ)催化C(sp~2)-H键与马来酰亚胺/马来酸酯的烷基化反应该Co(Ⅲ)催化体系实现了芳杂环C(sp~2)-H键与马来酰亚胺和马来酸酯的烷基化反应,反应条件温和,展现了其良好的区域选择性与高效的催化活性,对底物的兼容性强,为可能具有一定药物活性的琥珀酰亚胺衍生物的构建发展了一条方便的合成途径。4.脒基辅助Rh(Ⅲ)催化C-H/N-H键活化择性合成氨基异喹啉类衍生物在无需外源氧化剂参与情况下,成功地实现了以α-MsO/TsO/Cl代酮作为拟炔烃类亲电试剂,通过Rh(Ⅲ)催化C-H/N-H键活化高效构建了C3-单取代的1-氨基异喹啉类衍生物。并且发展了一种简便的脱保护基方法,为后续进一步的衍生化提供了可能。