【摘 要】
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穿心莲是具有广泛药理作用的植物,如解热、抗炎、抗病原微生物、增强免疫功能等作用.穿心莲内酯是穿心莲中含量最高的二萜类化合物,也是一个具有包含消炎等多种活性的药物,但
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穿心莲是具有广泛药理作用的植物,如解热、抗炎、抗病原微生物、增强免疫功能等作用.穿心莲内酯是穿心莲中含量最高的二萜类化合物,也是一个具有包含消炎等多种活性的药物,但是其消炎机理却没有得到很好的阐明.我们在第一章通过对穿心莲内酯的结构修饰,试图寻找具有更高生理活性的化合物,并且通过官能团的变化对活性的影响来阐述其消炎机理.Halipeptin A是由L.Gomez-Paloma等人分离出来的环肽化合物,具有抗真菌,抗病毒活性.在第二章我们讨论了Halipeptin A中非常见氨基酸片段噻唑啉环片段的合成,我们通过新戊醛和甲酰基来保护半胱氨酸,在半胱氨酸的α位引入甲基,用氨基硫醇的盐酸盐与腈基化合物合成噻唑啉环的方法合成了噻唑啉环片段.在论文的第三章我们对从Galipea officinals Hancock中分离的四氢喹啉类化合物Angustureine,Galipeine,Cuspareine,Galipinine展开了全合成的研究,这些化合物可以用来治疗瘫痪、消化不良、痢疾、慢性腹泻、镇痉、发热等疾病.我们应用了碘化亚铜催化的碘苯与β-氨基酸酯的偶联和分子内的关环反应作为关键步骤来构建四氢喹啉环,并且利用Stephen G.Davies的方法构建了分子中的手性.
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