本论文包括两部分,一是铜催化下的胺烯酮选择性合成多取代吡啶酮和吡咯衍生物的研究；二是碱促进的炔酮与硝基乙酸乙酯反应合成多取代N-氧化异噁唑衍生物的研究。吡啶酮衍生物是许多药物和天然产物中的常见结构单元,可以作为抗肿瘤药剂、抗菌试剂等,具有强大的生物医药潜力。在第一部分工作中,发展了一种铜催化的多取代吡啶酮衍生物的合成方法。在CuI的作用下,可以较高收率、选择性地合成该类化合物,总共合成了17种多取代吡啶酮衍生物,均是新化合物。这些化合物经1H NMR、13C NMR、HRMS等分析测试手段表征。该类衍生物中的一种化合物单晶经过X射线衍射证实。N-氧化异噁唑是一种重要的有机合成中间体,是合成许多生物活性分子、药物分子和天然产物分子的重要前体,可以用于合成肌糖原磷酸化酶b抑制剂、糖苷酶抑制剂、抗菌试剂、抗病毒剂、电压门控钠通道阻滞剂、镇痛剂、抗微管蛋白和抗增殖活性试剂等多种生物活性药物。因此,进一步研究、丰富其合成方法,对于有机合成及医药合成等领域具有重要意义。在第二部分工作中,发展了一种K3P04促进下的炔酮和硝基乙酸乙酯的加成环化反应。该方法无需其他催化剂,仅用0.7当量的K3P04为碱促进反应,且收率较高,可以用来有效地合成多取代N-氧化异嗯唑衍生物。总共合成了13种多取代N-氧化异嗯唑衍生物,均是新化合物。这些新化合物经1H NMR、13C NMR、HRMS等分析测试手段表征。该类衍生物中的一种化合物单晶经过X射线衍射证实。