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目的：改进合成方法,自主、高效合成质量检测合格的新型EGFR受体分子探针11C-PD153035;观察11C-PD153035在正常小鼠体内的分布情况,体外培养不同EGFR表达水平的肺腺癌细胞系并建立荷瘤裸鼠模型；系统地观察三种人源性肺腺癌细胞系及其相应荷瘤裸鼠模型对11C-PD153035的摄取情况及相关规律,为将11C-PD153035作为分子探针能够在活体条件下无创地反映EGFR受体表达的密度及水平的分子探针提供科学依据,并为进一步探讨11C-PD153035PET/CT显像在抗EGFR靶向治疗适宜患者选择及疗效评估方面的临床价值提供支持。方法：(1)自主合成11C-PD153035,不断对合成方法进行改进,使产率增高达到临床应用水平,并进行放射性浓度、放化收率、放射性核纯度、理化性质、无菌检查及细菌内毒素检测等质量检测；(2)体外培养人源性肺腺癌细胞系PC9、A549、H1975,取处于对数生长期的细胞分别与11C-PD153035分别孵育10、25、40、55、70及85min；孵育结束后,用γ计数器测定放射性计数并记录,计算每1×104个细胞的放射性活度；(3)正常小鼠尾静脉注射11C-PD153035约150μci,于注药后30min行PET/CT显像,观察11C_PD153035影像特征；(4)正常小鼠15只,每只注射11C-PD153035约150μci,在5、15、30、45及60min分别处死3只,取全血、肺、胃、十二指肠、空肠、肝、胆囊、胰腺、脾、肾、膀胱、心、腿部肌肉及脑组织,称重并测量其放射性活度,计算每克组织中放射性计数占注入总放射性计数的百分比；(5)建立肺腺癌相应荷瘤裸鼠模型,观察移植瘤的成瘤时间、外观形态及分种后情况；(6)待瘤体长至8mm左右,经尾静脉注射常规剂量11C-PD153035后分别于10、15、20、30、40、50及60min行PET/CT显像,应用感兴趣区(region of interest, ROI)技术,勾画肿瘤部位(T)与对侧、同侧下肢正常肌肉组织(N)的放射性比值,计算各T/N比值,观察不同肺腺癌细胞系荷瘤鼠肿瘤摄取及T/N比值随时间的变化情况。结果：(1)改进合成方法高效自主合成化学纯度大于95%,放射化学纯度大于99%的11C-PD153035,PH值4.8,未见菌落生长,细菌内毒素检查阴性,合成标记率达到30%-45%；(2)肺腺癌细胞对11C-PD153035的摄取程度随时间变化的规律为：孵育10min时肺腺癌细胞摄取水平达最高,之后随时间延长细胞对11C-PD153035的摄取整体呈下降趋势,肺腺癌细胞于10-40min时间段内摄取11C_PD153035较高,10～25min细胞摄取最佳,40min时有较明显下降,40～55min时间段内摄取基本处于平台期,孵育超过55min后,细胞摄取水平急剧下降；(3)三种肺腺癌细胞系两两之间摄取11C-PD153035差异有统计学意义,除了孵育10min时H1975摄取大于PC9且差距较明显外,其余时间段PC9摄取均大于H1975,且除了70min时两者之间摄取差异均有统计学意义,孵育25min、55min及85min时,PC9与A549间对11C_PD153035的摄取差异亦有统计学意义,孵育10min及25min时PC9摄取大于A549,但孵育时间超过(包括等于)40min时PC9摄取小于A549。孵育10min、40min、70mim、85min时,H1975与A549间对11C-PD153035的摄取差异有统计学意义,整体H1975的摄取小于A549；(4)正常裸鼠注射11C-PD15303后5min脑、心、血液、肺和肌肉中的放射性活性即开始升高,血液、肺和肌肉的放射性活性15mmin时达高峰,以上放射性清除均较快,30min时放射性活性己很低,30分钟内,上腹部及泌尿系统放射性浓集程度较高,尤以肝脏、胆囊为著,15min时开始下降,45min时放射性浓集程度仍较高,放射性清除较慢；(5)成功建立荷瘤裸鼠模型；(6)PC9荷瘤鼠注射11C-PD153035后60min内肿瘤摄取曲线整体呈下降趋势,10min时瘤块摄取最高,之后逐渐下降,30min内瘤块摄取水平较高；(7)PC9荷瘤鼠注射11C-PD153035后60min内T/N比值随时间变化曲线有2个峰值,分别为10min和20min时,20min时T/N比值最大,可达4.00,10min时较之略小,10-30min时间段内T/N比值处于较高水平；(8)三种肺腺癌荷瘤鼠注射11C-PD153035后30min PET/CT显像瘤块摄取及T/N比值为PC9最高,明显高于H1975和A549,后两者之间差别不明显。结论：(1)改进合成方法实现自主高效合成质量检测合格的11C-PD153035；(2)肺腺癌细胞对11C-PD153035的摄取程度随时间变化的规律为：孵育10min时肺腺癌细胞摄取水平达最高,之后随时间延长细胞对11C-PD153035的摄取整体呈下降趋势；(3)总体来看,三种肺腺癌细胞系两两之间摄取11C-PD153035差异有统计学意义；(4)正常裸鼠注射11C-PD153035后脑及胸部放射性浓集程度低且清除速度快,上腹部及泌尿系统放射性浓集程度高且清除速度慢,提示11C-PD153035有希望成为脑及胸部肿瘤的PET受体显像的分子探针；(5)成功建立荷瘤裸鼠模型；(6)EGFR突变的荷瘤鼠瘤块摄取11C-PD153035较EGFR野生型和双突变者均高；PC9荷瘤鼠于注射11C-PD153035后10-30min时间段内显像为佳,以20min左右显像最佳,T/N比值最高,肿瘤摄取亦较高,显像效果较好,提示临床上肺占位病人进行11C-PD153035PET/CT显像时可以在此时间段进行,显像效果较好,利于评价。