【摘 要】
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目的:人参炔三醇具有神经营养和神经保护作用,对阿尔茨海默病有一定的治疗作用,目前人参炔三醇主要从五加科(Araliaceae)植物人参和三七中药分离提取,分离难度大,提取效率低,
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目的:人参炔三醇具有神经营养和神经保护作用,对阿尔茨海默病有一定的治疗作用,目前人参炔三醇主要从五加科(Araliaceae)植物人参和三七中药分离提取,分离难度大,提取效率低,成本高。使得化学合成人参炔三醇成为一种必然的趋势。4-三异丙基硅基-1,3-丁二炔为人参炔醇全合成中的关键底物,因此,本文旨在对人参炔三醇的化学全合成方法进行研究。 方法:在氢氧化钾条件下2-甲基3-丁炔-2-醇和溴发生反应,生成4-溴-2-甲基-3-丁炔-2醇(化合物1),然后在丁胺条件下和4-三异丙基硅基-1,3-丁二炔,过量的三异丙基硅基乙炔和1反应生成2-甲基-6-(三异丙基硅基)-3,5二炔-2-醇(化合物2),化合物2以苯作为溶剂,加热回流生成4-三异丙基硅基-1,3-丁二炔(化合物3)。通过1HNMR,13CNMR,UV等手段对产物进行了表征。 结果:成功获得人参炔三醇关键底物,产率和纯度都较高。 结论:上述方法,可获得高产率和纯度高的目标产物。
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