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常用中药穿心莲为爵床科穿心莲属植物穿心莲Andrographis paniculata(Burm.f.)Nees.的干燥地上部分。《中华人民共和国药典》(2000版)记载穿心莲:具有清热解毒,凉血消肿的功效。临床上主要用于风热感冒,咽喉肿痛,呼吸道感染,细菌性痢疾等疾病的治疗。利用现代色谱手段从穿心莲的干燥地上部分分离得到50个化合物,通过化学和光谱学方法鉴定了其中45个化合物的结构,它们分别是:穿心莲新苷(neo-andrographolide)(1),3,14-二去氧穿心莲内酯(3,14-di-deoxyandrographolide)(2),穿心莲内酯(andrographolide)(3),14-去氧-11,12-二去氢穿心莲内酯(14-deoxy-11,12-didehydroandrographolide)(4),19-hydroxy-8(17),13-ent-labdadien-15,16-olide(5),14-去氧穿心莲内酯(14-deoxy-andrographolide)(6),3-oxo-14-deoxyandrographolide(7),3-oxo-14-deoxy-11,12-didehydroandrographolide(8)~*,异穿心莲内酯(isoandrographolide)(9),双穿心莲内酯A(bisandrographolide A)(10),双穿心莲内酯B(bisandrographolide B)(11),双穿心莲内酯C(bisandrographolide C)(12),3α,19-dihydroxy-15-methoxy-8(17),11,13-ent-labdatrien-16,15-olide(13)~*,14-去氧-17β-羟基穿心莲内酯(14-deoxy-17β-hydroxyandrographolide)(14),18-羟基-14-去氧穿心莲内酯(18-hydroxy-14-deoxyandrographolide)(15)~*,(12R)-羟基穿心莲内酯((12R)-12-hydroxyandrographolide)(16)~*,(12S)-羟基穿心莲内酯((12S)-12-hydroxyandrographolide)(17)~*,14-去氧穿心莲内酯苷(14-deoxyandrographiside)(18),14-去氧-11,12-二去氢穿心莲内酯苷(14-deoxy-11,12-didehydroandrographolide)(19),穿心莲内酯苷(andrographiside)(20),(7R)-羟基-14-去氧穿心莲内酯((7R)-7-hydroxy-14-deoxyandrographolide)(21)~*,(7S)-羟基-14-去氧穿心莲内酯((7S)-7-hydroxy-14-deoxyandrographolide)(22)~*,14-去羟基穿心莲内酯(14-dehydroxy-andrographolide)(23)~*,β-D-glucopyranosyl-8(17),13-ent-labdadien-16,15-olid-19-oate(24)~*,8(17),13-ent-labdadiene-15,16,19-triol(25)~*,3α,15,19-trihydroxy-8(17),13-ent-labdadien-16-oic acid(26)~*,双穿心莲内酯E(bisandrographolide E)(27)~*,双穿心莲内酯F(bisandrographolide F)(28)~*,3α,19-dihydroxy-14,15,16-trinor-ent-labd-8(17),11-diene-13-oic acid(29)~*,3α,12,19-trihydroxy-13,14,15,16-tetranor-ent-labd-8(17)-ene (30),7,8-二甲氧基-5-羟基黄酮(7,8-dimethoxy-5-hydroxyflavone)(31),5-羟基-7,8-二甲氧基二氢黄酮(5-dihydroxy-7,8-dimethoxyflavanone)(32),5-羟基-7,8,2′,5′-四甲氧基黄酮(5-hydroxy-7,8,2′,5′-tetramethoxyflavone)(33),5-羟基-7,8,2′-三甲氧基黄酮(5-hydroxy-7,8,2′-trimethoxyflavone)(34),5-羟基-7,8,2′,3′-四甲氧基黄酮(5-hydroxy-7,8,2′,3′-tetramethoxyflavone)(35),5,4′-二羟基-7,8,2′,3′-四甲氧基黄酮(5,4′-dihydroxy-7,8,2′,3′-tetramethoxyflavone)(36),5,2′-二羟基-7,8-二甲氧基二氢黄酮(5,2′-dihydroxy-7,8-dimethoxynavanone)(37),5,7,8-三甲氧基二氢黄酮(5,7,8-trimethoxyflavanone)(38),5,2′-二羟基-7,8-二甲氧基黄酮(5,2′-dihydroxy-7,8-dimethoxyflavone)(39),5,4′-二羟基-7-甲氧基-8β-D-吡喃葡萄糖苷(5,4′-dihydroxy-7-methoxy-8β-D-glucopyranosyloxyflavone)(40),andrographidine C(41),7,8,2′,5′-四甲氧基-5β-D-吡喃葡萄糖苷(7,8,2′,5′-tetramethoxy-5β-Dglucopyranosyloxyflavone)(42),andrographidine A(43),5,7,4′-三羟基黄酮(5,7,4′-trihydroxyflavone)(44),5,7,3′,4′-四羟基黄酮(5,7,3′,4′-tetrahydroxyflavone)(45)。这45个化合物中,30个为二萜内酯类及二萜内酯衍生物类化合物,15个为黄酮类化合物。其中化合物8,13,15,16,17,21,22,23,24,25,26,27,28,29,30,42共16个化合物为新化合物,化合物7,36为两个新的天然产物,化合物5,38,44,45为首次从该属植物中分离得到。使用黑曲霉(Aspergillus niger,AS 3.739)对穿心莲中的主要二萜内酯类成分穿心莲新苷进行微生物转化研究,利用现代色谱手段从它的发酵液中共分离获得7种转化产物,通过化学和波谱学方法确定了其中5种转化产物的结构,分别是:8(17),13-ent-labdadien-16,15-olid-19- oic acid(1),3,14-二去氧穿心莲内酯(3,14-di-deoxyandrographolide)(2),18-hydroxy-8(17),13-ent-labdadien-16,15-olid-19-oic acid(3),(3R)-hydroxy-8(17),13-ent-labdadien-16,15-olid-19-oic acid (4),(8S),19-dihydroxy-ent-labd-13-en-16,15-olide(5)。这5个转化产物均为二萜内酯类化合物,其中转化产物3,4,5为新化合物。目前,有关穿心莲中化学成分抗病毒活性的研究报道较少,且多与目前的临床适应症无关。本文通过对中药穿心莲化学成分以及穿心莲新苷微生物转化的研究,分离鉴定多种化学成分,为阐明穿心莲抗病毒药效成分,以及探讨抗病毒构效关系的研究奠定基础。