山竹果壳的化学成分和药理作用研究

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如今研究提取的天然产物或以天然产物为母体进行结构上的研发修饰,得到高生物活性和低毒的化合物并广泛应用在临床实验上,是目前研制新型药物最常用的方法。本课题主要分为两个部分:第一部分:山竹果壳的化学成分分离、纯化、结构鉴定研究。将山竹果壳粉碎,乙醇提取得到浸膏,再用乙酸乙酯萃取得到乙酸乙酯部分。乙酸乙酯部分采用正相硅胶色层析法、C18反相柱层析法、制备薄层层析法、凝胶Sephadex LH-20法、高效液相层析(HPLC)法及重结晶方法分离得到22个化合物,运用光谱分析技术IR、UV、ESI-MS、1D-NMR(1H-NMR,13C-NMR)和2D(HMBC,HSQC)等鉴定出17个化合物的结构,分别为:S-1:α-倒捻子素(α-Mangostin)S-2:β-倒捻子素(β-Mangostin)S-3:γ-倒捻子素(γ-Mangostin)S-4:6-methoxy-tetrahydrothwaitesixanthoneS-5:Garcinone DS-6:GartaninS-7:Garcinone Es-8:mangostanates-9:6-methoxy-γ-mangostins-10:8-deoxygartanins-11:11-hydroxy-1-isomangostins-12:尿囊素(allantoin)s-13:硬脂酸(stearicacid)s-14:棕榈酸(palmiticacid)s-15:β-豆甾醇(stigmasterol)s-16:芦丁(rutin)s-17:单晶新化合物其中s-8、s-17是新化合物,s-12是首次从该属中分离得到,s-13、s-14、s-15是首次从该植物中分离得到,主要成分α-倒捻子素含量达到1%左右。第二部分:山竹果壳化学成分的药理作用研究本文采用dpph(1,1-二苯基-2-三硝基苯肼)法对分离出量相对较多的物质进行抗氧化实验,并将其抗氧化能力指标----ic50与维生素c进行比较,测试中五个化学成分α-倒捻子素、γ-倒捻子素、garcinoned、gartanin、6-methoxy-tetrahydrothwaitesixanthone有良好的抗氧化性;采用mtt(3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴盐)比色法定量研究提取量较多的化合物对hct-116(人结肠癌细胞)和hepg2(人肝癌细胞)的细胞毒性,结果显示五个单体化合物α-倒捻子素、β-倒捻子素、γ-倒捻子素、Garcinone D、Gartanin对人结肠癌细胞HCT-116和人肝癌细胞HepG2均表现出较强的细胞毒性,达到药效水平。
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