喜树碱结肠定位释药微丸的设计、制备及评价

来源 :兰州大学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:yaoyaosara
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目的近年来研究报道栀子(Gardenia jasminoides Ellis)具有肝毒性,但其肝毒性的研究主要以超高剂量栀子或活性单体(京尼平苷或京尼平)为研究药物,而基于临床剂量的肝毒性及其毒性物质基础和毒效机制的研究较为缺乏。此外,栀子化学成分复杂,其所含化合物进入体内可能影响毒性物质的代谢,缓解其肝毒性,这可能是栀子在临床使用中无肝毒性报道的主要原因,然其相关机制需要进一步探究。基于此,本文
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2-脱氧糖苷广泛存在于天然产物和药物分子之中,是与生物活性密切相关的结构单元。糖环C-2位缺少邻基参与基团,导致2-脱氧糖苷的立体选择性合成极具挑战性。因此,发展新的立体选择性合成2-脱氧糖苷的方法依然是目前糖化学领域的热点课题。本论文介绍了我们近期发展的两种2-脱氧-α-糖苷的新型合成方法。1.以2-溴-α-氯糖苷为中间体高立体选择性合成2-脱氧-α-糖苷:我们使用N-溴代丁二酰亚胺(NBS)为
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磷脂酰肌醇-3-激酶(Phosphoinositide 3-kinase,PI3K)作为细胞内十分重要的信号转导分子,参与细胞生长、增殖、分化、迁移、存活、血管生成以及葡萄糖代谢等重要的生理功能。PI3K信号的异常表达与恶性肿瘤、炎症等疾病的发生和进展密切相关。目前,已上市的PI3K抑制剂在抗肿瘤方面取得了一定的成绩,其适应症主要集中在对血液癌症的治疗,然而单纯抑制PI3K会导致其它信号通路代偿性
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鉴于传统化学杀菌剂对植物病原真菌产生的耐药性以及对人和环境安全造成的威胁,急需找到安全高效的天然产物替代品。因此本研究在前期研究基础上,以6种常见的植物病原菌核盘菌、立枯丝核菌、灰葡萄孢、禾谷镰孢菌、尖镰孢菌、稻瘟病菌及2种霉菌黑曲霉、黄曲霉,对当归挥发油及其中主要的苯酞类化合物和天然源异硫氰酸酯类化合物及其类似物的抗菌活性及作用机制研究,以期发现高效安全的植物源农药。现将主要内容分述如下:第一部
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高原低氧环境对药物药代动力学(Pharmacokinetic,PK)的影响通常认为是由与药物代谢相关的转运体和代谢酶表达和活性的变化介导的,越来越多的研究表明肠道菌群在药物代谢方面也发挥着重要的作用。课题组前期研究发现:与平原环境对比,高原低氧环境下硝苯地平的PK参数产生显著的变化,这种变化与高原低氧环境导致的肠道菌群组成和数量的改变密不可分。肠道菌群可以代谢产生多种功能性代谢产物,通过作用于宿主
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目的:NMDA(N-methyl-D-aspartic acid)型谷氨酸受体(NMDAR)是由GluN1、GluN2和/或GluN3亚基组合而成的四聚体。在出生后的早期,兴奋性突触主要表达“包含GluN2B亚基”的NMDAR(GluN2B subunit-containing NMDAR);随着发育的进行,突触中的GluN2B会逐渐降低、并被GluN2A所替换。这种突触NMDAR的亚基转换机制,
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红三叶、葛根和大豆等植物药由于富含异黄酮,临床上常被用于替代疗法,来缓解因雌激素缺乏而导致的潮热,心慌,烦躁等症状。异黄酮是一种具有雌激素样作用的植物代谢产物,也是这些植物药的主要活性成分之一。研究异黄酮在植物和机体内的分布代谢情况,有利于我们更好的对这些植物药进行质量控制。然而,目前分析异黄酮的方法以使用水-有机溶剂体系的反相高效液相色谱法为主。为了解决传统的反相高效液相色谱法在分析异黄酮时面临
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目的:甘氨酸受体(Glycine receptors,Gly Rs)是一种配体门控型的氯离子通道,由四种α亚基和一种β亚基通过组合而成。在成年小鼠的脊髓中,Gly Rs的α1亚基(Gly Rs-α1)参与大部分的抑制性甘氨酸能突触传递;甘氨酸能突触抑制的减弱,被认为是病理性疼痛的重要机制之一。但Gly Rs在外周的分布及其功能尚不清楚。本研究旨在探讨小鼠背根神经节(Dorsal root gang
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