β-咔啉生物碱是一类重要的天然产物，它因具有广泛的生物活性而成为人们研究的重点。尤其是近年来，海洋生物碱中关于β-咔啉生物碱的频频报道掀起了它研究的热潮。大量的研究表明该类生物碱对癌细胞具有很好的抑制活性，但同时其毒性作用也比较强，限制了其应用；众所周知，该类物质的生物活性是多样的，不仅具有抗癌活性，同时还具有抗菌活性，而对其抗菌活的研究不够系统，也不够全面。为了研究该类化合物的抑菌活性进而开发出新型的杀菌剂，我们以吲哚甲醛为起始原料合成了一类3-甲基-β-咔啉衍生物，测试对常见细菌和植物病原真菌的抑制活性，为新型杀菌剂提供了候选化合物。研究结果如下：1、以吲哚甲醛和硝基乙烷为起始原料，经Henry反应，LiAlH4还原得到L-甲基-色胺，再分别与甲醛、乙醛、丙醛、丁醛经Picted-Spengler反应，Pd/C氧化得到4个1-取代3-甲基-β-咔啉衍生物，均为已知化合物。2、以3-甲基-β-咔啉为底物在9位进行烃基化，得到了9位取代β-咔啉衍生物19个，其中有18个为新化合物。测定了所有化合物的物理数据，其结构经过¹H-NMR、¹³C-NMR、DEPT、ESI-MS确证。3、采用滤纸片法，以硫酸链霉素为阳性对照，测定了所得的23个化合物对腊状芽孢杆菌（Bacillus cereus）、枯草芽孢杆菌（Bacillus subtills）、大肠杆菌（Escherichia coli）、金黄色葡萄球菌（Staphylococcus aureus）、绿脓杆菌（Pseudomonas aeruginosa）等五种细菌的抑制活性；其中化合物Z-1、Z-4、Z-7、Z-14分别对腊状芽孢杆菌、枯草芽孢杆菌、大肠杆菌有明显的抑制活性，Z-17对金黄色葡萄球菌的有明显的抑制活性，此类化合物对绿脓杆菌普遍没有抑制活性。所测试化合物的抑菌活性普遍比阳性对照差。4、采用抑制孢子萌发法，以80%代森锰锌可湿性粉剂为阳性对照，测定了所得的23个化合物对两种常见农作物病原真菌：玉米弯孢霉病菌（Curvularia lunata（Walker）Boedijn）、番茄灰霉病菌（Botrytis cinerea）的抑制活性。结果表明在100μg/mL下，该类物质普遍具有抗真菌活性，部分化合物的抑制真菌活性同阳性对照相近，对抑制率大于80%的化合物又进行进一步毒力测定，发现化合物Z-8、Z-12、Z-14对玉米弯孢霉病菌孢子具有明显的抑制活性，其有效抑制浓度(EC₅₀)分别为：13.46μg/mL、27.60μg/mL、8.45μg/mL；Z-7、Z-8、Z-14对番茄灰霉病菌孢子也具有明显的抑制活性，其有效抑制浓度(EC₅₀)分别21.74μg/mL、15.01μg/mL、22.31μg/mL。3-甲基-β-咔啉类衍生物具有明显的抑菌活性，对细菌的抑制活性具有一定的选择性；该类物质普遍具有抗真菌活性，部分化合物（Z-6、Z-7、Z-8、Z-12、Z-14）的抑制真菌活性非常强烈，有望开发出一类具有3-甲基-β-咔啉骨架的新型农用真菌杀菌剂。