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尼莫地平是第二代1，4二氢吡啶类钙离子拮抗剂，药物极难溶于水，脂溶性强。临床上应用尼莫地平治疗缺血性脑血管疾病、偏头痛、蛛网膜下腔出血引起的脑血管痉挛、突发性耳聋等症。另外尼莫地平还有促进记忆作用，可用于防治老年性痴呆症。虽然尼莫地平易透过血脑屏障，疗效显著，副作用小，但首过作用大，在血液中代谢很快。本课题选用经FDA批准的生物可降解疏水性材料聚乳酸（PLA）与可注射用亲水性高分子材料聚乙二醇（PEG）的共聚物PEG-PLA和TPGS为载体材料制备尼莫地平胶束。提高了尼莫地平的溶解度，比较腹腔给予尼莫地平胶束与尼莫地平注射液的大鼠体内药代动力学结果，以期提高尼莫地平制剂的生物利用度并降低毒副作用，为尼莫地平制剂的研究提供依据。采用溶剂挥发法制备尼莫地平mPEG-PLA单一胶束，以载药量、粒径、包封率为考察指标，通过单因素考察有机溶剂种类、搅拌时间、搅拌速度、聚合物浓度、有机相与水相的比值以及投药量对载药胶束的载药量、包封率、粒径、多分散指数（PDI）的影响。最后，选择有机相与水相的比值、转速、投药量作为主要因素，以载药量为指标进行正交实验进一步优化制备工艺。结果得到mPEG-PLA单一胶束的最佳工艺为：精密称取20mgmPEG-PLA和3.5mg尼莫地平溶于2ml四氢呋喃，搅拌使其完全溶解。然后在750rpm搅拌条件下，将四氢呋喃溶液逐滴滴入盛有6ml蒸馏水的圆底烧瓶中，继续搅拌30min，然后在40℃下旋转蒸发3min。所得的胶束的载药量为12.89%。按照同样的方法考察mPEG-PLA/TPGS共混胶束的制备工艺，结果的到mPEG-PLA/TPGS共混胶束的最佳制备工艺为：精密称取20mg mPEG-PLA和6mg尼莫地平溶于2ml四氢呋喃，搅拌使其完全溶解。精密称取TPGS10mg溶于8ml蒸馏水中，然后在1000rpm搅拌条件下，将四氢呋喃溶液逐滴滴入盛有TPGS/蒸馏水的圆底烧瓶中，继续搅拌1h，然后在40℃下旋转蒸发3min。所得的胶束的载药量为14.80%本研究得到的mPEG-PLA单一胶束和m PEG-PLA/TPGS共混胶束的CMC值分别为0.525μg/mL和0.661μg/mL，其粒径分别为74.6nm和174.7nm。体外释放结果表明尼莫mPEG-PLA胶束的体外释药符合一级动力学数学模型，尼莫地平m PEG-PLA/TPGS胶束的体外释药符合Niebergull和Hixson-crowell这两个数学模型。药物的释放曲线平缓，没有突释现象。建立了反相高效液相色谱法检测尼莫地平大鼠血药浓度的方法，测定NM单一胶束、NM共混胶束和NM注射液经腹腔给药后的血药浓度经时变化，采用DAS3.0药动学软件计算药动学参数，并对非房室模型和房室模型进行主要药动参数的分析。结果得三种制剂的体内吸收代谢过程均较快，NM单一和共混胶束的生物利用度与NM注射液相似，并未达到预期的缓释效果。