【摘 要】
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瑞波西汀(20)是一种选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂,它在抑郁症的短期和长期治疗中均表现出好的药效和耐受性.作者对瑞波西汀(20)消旋体的合成方法进行了工艺改进,将路线的
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瑞波西汀(20)是一种选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂,它在抑郁症的短期和长期治疗中均表现出好的药效和耐受性.作者对瑞波西汀(20)消旋体的合成方法进行了工艺改进,将路线的总收率提高为22.7％,并合成得到了纯度为97.3％的样品.然后作者对反式肉桂醇(47)的不对称环氧化反应进行了研究,在温和条件下用廉价的双氧水和果糖衍生物(52)合成了(R,R)构型的反式肉桂醇环氧化物(35a),产率为76.6％,立体选择性为92.3％(重结晶后为97.2％).为(S,S)构型瑞波西汀(20a)的合成提出了一条经济可行的践线.
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