在对广西血竭进行化学成分研究的过程中,发现其中的黄烷类化合物具有明显的体外抗真菌活性.为了进一步阐明这些黄烷类化合物抗真菌活性的构效关系,为新药开发提供科学依据,本论文对黄烷类化合物进行了全合成研究,并进行了体外抗真菌活性筛选.首先研究了黄烷类化合物的全合成路线.我们尝试了两种方法对黄烷进行全合成.第一种方法以简单的2-羟基取代苯甲醛和不同取代的苯乙酮为原料,经Schmidt-Smith反应合成2-羟基查耳酮,经催化氢化一步关环以较高的产率合成了4-甲氧基黄烷等3个黄烷类化合物.该方法对查耳酮结构要求很高,必须有2位羟基取代;第二种方法尝试了对黄酮直接进行还原得到了4个黄烷类似物.我们对本实验室及其合作者所合成的黄烷及其中间体、衍生物和副产物共62个化合物进行了4种真菌的体外抗真菌活性筛选,结果表明黄烷类结构具有确切的体外抗真菌活性,但其中副产物1-(2-羟基苯基)-3-苯基-丙烷具有最强的抗真菌活性,MIC2.0-15.6 μ g/ml.于是我们将注意力转向了现有的抗真菌药的结构剖析,结果发现大多数的抗真菌药均具有Ar-(X)<,n>-Ar的结构,副产物1-(2-羟基苯基)-3-苯基-丙烷正符合该通式.所以我们转向设计并合成1,3-二芳基取代丙烷类化合物.以不同取代的苯甲醛和苯已酮为原料,经Schmidt-Smith反应合成查耳酮,经催化氢化还原一步以较高的产率合成了1,3-二芳基取代丙烷类化合物17个,并包括中间体12个进行了4种体外抗真菌活性筛选,结果表明该类结构具有确切的体外抗真菌活性.以上研究为新一类抗真菌药物的发现和设计提供了科学依据.本论文共合成了40多个化合物,其中至少8个化合物未见文献报道.所有新化合物均经IR、MS、<1>H-NMR、元素分析确定结构.