替硝唑为新一代的硝基咪唑类衍生物,它是抗厌氧菌药物,具有疗程短、疗效高、抗耐受性好的特点。替硝唑治疗临床上的滴虫性阴道炎和细菌性阴道炎十分有效,常见剂型为注射剂、片剂、胶囊剂等。但是替硝唑的水溶性差,全身给药使得药物吸收和生物利用度差,能达到局部发病部位的药物少,治疗效果差。替硝唑局部用药栓剂存在很多问题：容易产生刺激致敏性、释放不均匀。本文对替硝唑阴道给药进行较为系统的研究,比较研究替硝唑长效缓释栓剂、阴道凝胶剂、阴道缓释片剂三种剂型,希望可以得到刺激性更小、释放更均匀的剂型。本文首先进行了替硝唑的处方前研究。对阴道缓释栓剂、缓释凝胶剂、缓释片剂处方及工艺进行研究,分别建立了三种剂型的质量评价体系；控制三种缓释制剂的质量,分别建立了溶出方法；对三种缓释制剂分别进行了体外释放度考察,并对三种缓释栓剂进行了稳定性的初步考察。本文对三种剂型释放度及释放机制比较研究。研究三者的溶出曲线、释药机制及缓释效果。研究结果表明：栓剂符合Higuchi方程,为扩散与溶胀双重机制,且以扩散为主；凝胶剂符合Higuchi方程,为扩散与骨架溶蚀双重机制,且以扩散为主；片剂符合零级释药模型,为扩散与骨架溶蚀双重机制,且以骨架溶蚀为主。片剂零级释放,释放更均匀,释药效果比较研究发现,缓释效果片剂优于其他二者,缓释片剂的释放更均匀。通过刺激性过敏性试验,考察了替硝唑长效缓释栓剂、阴道凝胶剂、阴道缓释片剂的安全性。研究结果表明：三种剂型均无刺激致敏性,安全可靠。