有机体内磷酸化水平是由蛋白酪氨酸激酶(PTKs)和蛋白酪氨酸磷酸酶(PTPs)共同控制。蛋白酪氨酸磷酸酶(PTPs)催化磷酸化了的酪氨酸残基进行去磷酸化反应。PTPs的过度表达会引发各种疾病，寻找合适的PTPs抑制剂便成为制药研究的新方向，其中研究最为深入的是PTP1B、SHP2和mPTPB。　　 衡量一个PTPs抑制剂药用价值的主要标准有(1)抑制剂活性;(2)抑制剂的选择性;(3)细胞膜通透性。PTPs抑制剂研究遇到的主要困难是PTPs家族的活性位点(P-Loop)高度保守，造成PTPs抑制剂的选择性不好。针对这点，寻找拥有第二结合位点的PTPs双齿抑制剂显得必要。传统的PTPs抑制剂多含有苯甲酸结构，吲哚及其衍生物作用广泛，吲哚或类吲哚化合物具有抗癌作用，因此，连有羧基的吲哚结构可以作为主要结合部位（核），不同的胺类或者氨基磺酸类化合物可以作为次要结合部位，直链烷烃基或三唑环可作为桥部位。据此，设计并合成了14个连有羧酸片断的N-取代吲哚类化合物。构建吲哚环的重要步骤有乌尔曼反应，构建桥部位的重要方法有click反应和多组分反应。　　 得到的14个化合物包括4个简单的N-取代吲哚类化合物，这类化合物没有明显的双齿抑制剂结构;9个含有直链烷基胺结构的N-取代吲哚类化合物，这类化合物是以含有3个C原子或者4个C原子的直链烷基为桥，芳香胺或脂肪胺结构为第二结合片段的双齿抑制剂;1个含有三唑环的双齿抑制剂，由click反应合成。　　 将合成的化合物通过生物活性测试，得到6个化合物对mPTPB或SHP2具有一定的抑制作用，其中有2种化合物能够选择性地抑制mPTPB，1种化合物能够选择性地抑制SHP2。其中，亲脂的芳环结构和临近的氨基都对增加抑制剂活性有重要贡献。