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目的：探索具有较高放化纯度和良好稳定性的99mTc直接标记趋化因子受体4（chemokine receptor4CXCR4）配体NT21MP（来源于病毒巨噬细胞炎性蛋白Ⅱ-N端多肽）的方法，并筛选最佳标记条件，找到一种简便可行的99mTc-NT21MP标记方法；为99mTc-NT21MP的受体显像提供实验依据；探讨99mTc-NT21MP作为CXCR4阳性乳腺癌SPECT显像剂的可行性。方法：①用预锡化法99mTc直接标记NT21MP，选出较放化纯度大于90%的标记方法；另外，标记结束后，把标记产物分别加入到室温生理盐水中和37℃健康成人血浆中，用纸层析法，在不同时间点测定并计算标记产物的标记率及放化纯度，观察标记物体内外稳定性；②建立荷乳腺癌小鼠模型；把制备好的99mTc-NT21MP经荷瘤鼠尾静脉注射到荷瘤鼠（乳腺癌）体内，在SPECT机上显像，并利用ROI技术测出注射标记物后0.5h、1h、2h的T/NT（target/non-target，T/NT）放射性计数比值；③显像两天后，再次从荷瘤鼠尾静脉注射定量的99mTc-NT21MP，2小时后采用短头法处死荷瘤鼠，取肿瘤组织及主要脏器，测定并计算出每克组织内的放射性剂量摄取率（%ID/g）及T/NT比值；结果：①预锡化法标记99mTc-NT21MP放化纯度可达93.4%；血浆中2h内稳定，放化纯度接近90%；②99mTc-NT21MP在荷瘤鼠体内使肿瘤区在SPECT机上显像，并且测得2小时内的T/NT最高比值为6.0。③99mTc-NT21MP注射荷瘤鼠体内后能靶向肿瘤组织，2小时的T/NT最高比值为2.4。结论：①99mTc-NT21MP制备简单、方便、快速，所得99mTc-NT21MP放化纯度较高，无需进一步纯化，且稳定性较好；②99mTc-NT21MP注入荷瘤鼠体内使肿瘤区显像清晰，图像质量好；③99mTc-NT21MP在CXCR4阳性肿瘤的诊断中具有较高的应用价值，有望作为一种新型分子探针监测乳腺癌的发生发展。