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G-四联体配体作为一类高效低毒的抗肿瘤活性化合物近年来吸引了药物化学家的广泛关注。本论文介绍了一类以G-四联体为靶点的新型3,6-二酰氨基吨酮衍生物的设计、合成及活性研究。分子对接显示该系列化合物均以线型插入的方式作用于人端粒G-四联体(π-π堆积和沟槽插入相结合的结合模式),且这一结合方式经荧光光谱与紫外光谱证实,并在荧光滴定中发现化合物10c和10d对于四联体DNA具有较强的亲和力和选择性。随后经MTT法测试了筛选的化合物对三种人癌细胞株的体外抗增殖活性,其半数抑制率达到了低微摩尔级。另外,PC