目的：探讨苦参碱（matrine）对雄激素依赖性前列腺癌细胞株（LNCaP）的凋亡及雄激素受体（androgen receptor，AR）、前列腺特异抗原（prostate specific antigen，PSA）表达的影响。方法：分别用0．5g/L、1．0g/L、1．5g/L、2．0g/L、3．0g/L浓度的苦参碱作用LNCaP细胞12、24、36 h后MTT法检测细胞生长活性；台盼蓝拒染法测定细胞生长曲线；24 h后流式细胞仪测定细胞周期时相变化及检测细胞凋亡；24 h后Western印迹法检测细胞内Bcl-2和Bax的表达；24 h后Western印迹法检测细胞内AR的表达；12、24、36 h后化学发光法检测LNCaP细胞培养液中PSA的变化。结果：苦参碱能抑制LNCaP细胞的生长，呈剂量与时间依赖性（P＜0．01）；苦参碱诱导LNCaP细胞出现剂量依赖性G₂／M期阻滞（P＜0．01）；苦参碱诱导LNCaP细胞凋亡，各浓度组凋亡细胞比例均显著高于对照组，差异有显著性意义（P＜0．05）；LNCaP细胞内Bcl-2含量呈浓度依赖性下降，Bax含量呈浓度依赖性升高（P＜0．01）；细胞内AR的表达随苦参碱剂量依赖性减少（P＜0．01）；LNCaP细胞培养液中PSA的表达显著下降（P＜0．05）。结论：苦参碱对LNCaP细胞生长抑制作用一方面是通过阻滞细胞周期，调控凋亡基因Bcl-2／Bax蛋白的表达来诱导细胞凋亡而实现；另一方面通过抑制前列腺癌细胞中AR表达，延缓前列腺癌发生、发展而实现。并对PSA表达也有抑制作用。