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双环吡啶类化合物具有抗肿瘤、抗高血压、抗溃疡等生物活性。同时双环吡啶又是药物常见的结构单元,如:石蒜碱、长春碱等。双环吡啶类化合物在药物发现中发挥着重要作用而备受药物化学家们关注。
异香豆素类化合物具有突出的生物活性,如抗菌、抗HIV、镇咳、抑制动植物生长等活性。本文的主要研究内容及结果如下:
1.从易得原料取代苯乙酮1出发合成二甲缩硫醚2,化合物2再与乙二胺、丙二胺、丁二胺、氨基乙醇或氨基硫醇3反应合成了22个杂环烯酮缩胺或其衍生物4a—v。
2.用易得原料三氟乙酰乙酸乙酯5和原甲酸乙酯6与杂环烯酮缩胺或其衍生物4在无溶剂条件下通过三组分一锅法反应简单、高效合成了22个新的双环吡啶类化合物7a—v。
3.仍用杂环烯酮缩胺或其衍生物4与生化试剂茚三酮8在无金属催化剂条件下一步法合成了11个新的异香豆素类化合物9a—k。
4.采用MTT法对所合成的双环吡啶类化合物7a—v进行了人慢性髓系白血病细胞株(K562)的抗肿瘤活性初步试验,其结果表明,部分目标化合物具有良好的细胞毒活性。
文中产物的结构均得到IR,1HNMR,13CNMR和MS等波谱数据的证实。其中化合物71进行单晶衍射分析。所合成化合物均未见文献报道。
本文还对多组分反应在杂环合成中的应用进展进行了综述。