肿瘤因其高的致死率和发病率，被称为人类健康的第一杀手。分子影像学能够从分子、基因或者细胞水平检测、监测疾病的发生与发展，以及评价治疗效果，达到早期检测、早期治疗的目的。　　分子显像的必要条件是影像设备和影像分子探针（造影剂或分子影像探针）。正电子发射断层摄影术PET是目前最成熟的分子显像技术，主要用于蛋白质功能显像、基因表达显像以及受体显像，其具有灵敏度高，特异性高，全身显像，安全性好等优点，但是无法对病灶部位进行准确定位;光学成像具有灵敏度高、成像过程相对简单、成像过程快、无放射性辐射等优点。近红外荧光(NIRF)对生物组织安全且具有最低的吸收，在肿瘤检测和手术指导、新药研发、药效监控等领域有着重大的应用价值。通过整合PET/NIRF的优势，可实现分子成像技术优势互补，能够为精确诊断提供更加全面的信息。分子探针通常由信号模块、靶向模块以及连接模块三部分组成。探针的结构中的每一部分及整体的性质，包括组成、亲疏水性、带电性、分子体积体、空间构型等，都会影响探针的生物学分布、清除速度和途径等药代动力学行为。　　树状分子聚酰胺胺PAMAM能够改善探针的水溶性，生物相容性好、不参与细胞免疫反应，是一种良好的探针材料，高代数的PAMAM会降低探针的血液清除率，鉴于本组前期的研究结果，低代数PAMAM1.0被合成。同时，为了微调探针的亲疏水性，保持靶向模块的空间构型以及增加肿瘤摄取率，本文设计合成了另一种刚性的连接体2，5-二氧代吡咯烷-1-基-4-（4-（3-（2，5-二氧代-2，5-二氢-1H-吡咯-1-基）丙酰氨基）苯甲酰氨基）苯甲酸甲酯(NHS-PPA-PABA-2)。DOTA(1，4，7，10-四氮杂环十二烷-1，4，7，10-四羧酸)为常用的PET影像信号64Cu螯合体，但是DOTA-64Cu在生物体内易脱落，影响分子探针的信号强度，因此，需要与金属元素螯合更加稳定的螯合分子，本文合成了笼状分子Diamsar（1，8-二氨基-3，6，10，13，16，19-六氢氮杂双环[6.6.6]二十烷）。　　具体研究内容如下:　　首先，采用发散法合成了聚酰胺胺PAMAM(0.5，1.0)，并研究了反应投料比、反应时间以及反应温度对PAMAM产率的影响，优化了合成条件，PAMAM0.5、PAMAM1.0的产率分别提高到98.5％、99％。其次，设计合成了一种具有合适长度的刚性连接体NHS-PPA-PABA-2，并优化了合成步骤。最后，我们分析并选择合成了一种可以稳定螯合放射性元素64Cu的螯合分子Diamsar，并优化了合成步骤及反应条件。此外，合成了一种可以稳定螯合放射性元素64Cu的螯合分子Diamsar，优化了合成步骤及反应条件。为后续研究工作奠定了基础。