茚并吡唑类微管蛋白抑制剂的结构修饰及活性测定

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肿瘤是威胁人类健康的杀手之一,肿瘤细胞能够快速的增殖,而细胞增殖依赖于微管的作用。微管由α微管蛋白和β微管蛋白构成的异二聚体及微管辅助蛋白组成,具有聚合和解聚的动力学特性,在构成细胞支架,维持细胞正常形态、有丝分裂、信号转导及物质输送等过程中起着重要作用。因此,微管是抗肿瘤药物研究中一个十分重要的靶点。微管蛋白抑制剂通过与微管上的特定结合位点结合发挥抗肿瘤作用。微管上有四个典型的结合位点,分别是紫杉醇结合位点、Laulimalide结合位点、长春碱结合位点和秋水仙碱结合位点。结合于紫杉醇结合位点和L
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