针对现有铂类抗癌药物的缺点,本文合成了46个N-磺酰化-L-氨基酸双阴离子和亚胺/二胺与钯(Ⅱ)/铂(Ⅱ)的混配配合物。并通过元素分析,红外光谱,质谱,氢谱核磁共振以及X-ray单晶衍射等手段对其进行了结构表征。结果表明,中心金属离子与去质子磺酰胺N和羧基O及二胺的两个N配位,形成平面四边形空间配位构型。我们分别采用MTT法和SRB法测定了上述配合物对HL-60、Bel-7402、BGC-823和KB四株人癌细胞系的体外抗肿瘤活性。活性结果显示:配合物对肿瘤细胞的抑制率具有选择性。金属的种类(Pd或Pt),以及二胺、氨基酸的种类对配合物的活性均有影响。当中心金属为Pd时,对癌细胞的抑制效果优于Pt系列的配合物。氨基酸部分为亮氨酸或苯丙氨酸时活性较好。随着乙二胺,联吡啶,邻菲啰啉，联喹啉二胺基团共轭体系的增大，共轭体系为三环共轭的邻菲啰啉时活性最好，这可能是由于邻菲啰啉体系能够更加有效的与DNA以π-π共轭的形式形成嵌插作用,进而阻断DNA的复制,抑制癌细胞的生长。随氨基酸R链的增长,配合物的活性也得到了不同程度的改善。