AHPA类氨肽酶N抑制剂的设计、合成与初步活性评价

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氨肽酶N(APN)是一类膜型锌离子依赖性的外肽酶,在很多组织包括肠、肾、肝以及中枢神经系统中都有广泛分布。该酶参与了营养素的最终水解和生物活性分子脑啡肽和内啡肽降解的失活。另外,APN也是冠状病毒的一个受体,并参与了抗原表达的过程。更为重要的是,Saiko及其同事确定了这个CD13抗原参与了肿瘤细胞的侵袭和细胞外基质的降解。因此APN是研究抗肿瘤抗病毒药物的一个重要靶点,这就要求发展高效低毒的、高选择性的APN抑制剂。 基于已知APN抑制剂的三维结构以及酶—抑制剂复合物的结
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