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目的:通过对黄芩苷进行化学修饰得到8-(N,N-二甲基-胺甲基)-黄芩苷,对8-(N,N-二甲基-胺甲基)-黄芩苷的结构进行初步分析并探讨其抑菌作用,为拓展8-(N,N-二甲基-胺甲基)-黄芩苷的应用范围进行初步研究。 方法:通过Mannich反应制备8-(N,N-二甲基-胺甲基)-黄芩苷,采用高效液相色谱法检测其纯度,并通过质谱碳谱检测对其结构进行初步分析。选用8种细菌的标准菌株和其中2种细菌的临床菌株为受试菌株,检测8-(N,N-二甲基-胺甲基)-黄芩苷与黄芩苷对受试菌株的最低抑菌浓度(MIC)、MIC50、MIC90和最低杀菌浓度(MBC)。以8-(N,N-二甲基-胺甲基)-黄芩苷为实验组,黄芩苷为对照组,比较2种不同药物对同株细菌的抑菌效果的异同;并以临床菌株为实验组,同种细菌的标准菌株为对照组,比较8-(N,N-二甲基-胺甲基)-黄芩苷对同种细菌的标准菌株与临床菌株的抑菌效果的异同。 结果:8-(N,N-二甲基-胺甲基)-黄芩苷的纯度为91.4%;8-(N,N-二甲基-胺甲基)-黄芩苷的相对分子质量为504.1501。8-(N,N-二甲基-胺甲基)-黄芩苷与黄芩苷对受试菌株均有一定的抑菌效果,8-(N,N-二甲基-胺甲基)-黄芩苷与黄芩苷对不同细菌的抑菌效果存在差异。8-(N,N-二甲基-胺甲基)-黄芩苷对大肠埃希氏菌、肺炎克雷伯氏菌、福氏志贺氏菌、铜绿假单胞菌标准菌株的MIC、MIC50、MIC90、MBC值明显小于黄芩苷,经统计学分析,差异有显著性(P<0.05);8-(N,N-二甲基-胺甲基)-黄芩苷对金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌、奇异变形杆菌、伤寒沙门氏菌标准菌株和金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌临床菌株的MIC、MIC50、MIC90、MBC与黄芩苷比较,经统计学分析,差异无显著性(P>0.05);8-(N,N-二甲基-胺甲基)-黄芩苷对金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌标准菌株的MIC、MIC50、MIC90、MBC与临床菌株比较,经统计学分析,差异无显著性(P>0.05)。 结论:8-(N,N-二甲基-胺甲基)-黄芩苷对大肠埃希氏菌、肺炎克雷伯氏菌、福氏志贺氏菌、铜绿假单胞菌标准菌株的抑菌效果优于黄芩苷;8-(N,N-二甲基-胺甲基)-黄芩苷对金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌、奇异变形杆菌、伤寒沙门氏菌标准菌株和金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌临床菌株与黄芩苷相比具有同等抑菌效果;8-(N,N-二甲基-胺甲基)-黄芩苷对金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌标准菌株与相应临床菌株相比具有同等抑菌效果。