茶叶多酚类物质尤其是儿茶素具有良好的生物活性。但儿茶素单体的生物利用度较低。大量的流行病学调查和动物实验均表明茶叶具有预防代谢综合征的功效,因而推测茶叶中的生物活性成分之间可能存在一定的相互作用,影响其吸收。本研究利用经典的Caco-2细胞转运模型,结合超高效液相色谱和蛋白免疫印迹技术,研究了茶叶中特征性生物活性成份咖啡碱、茶氨酸等对主要儿茶素单体EGCG(表没食子儿茶素没食子酸酯)、ECG(表儿茶素没食子酸酯)和EC(表儿茶素)吸收转运的影响及其对多酚类物质主要外排蛋白MRP2(多药耐药蛋白-2)、P-gp(P-糖蛋白)、BCRP(乳腺癌耐药相关蛋白)和可能的转运蛋白MCT1(单羧酸转运蛋白-1)表达的影响。研究结果表明:1.50μM EGCG、ECG或EC在Caco-2细胞模型中的转运方式均为主动外排。2.在Caco-2细胞中EGCG和EC的主动外排与外排蛋白MRP2和P-gp的表达显著增加有关;而ECG的外排与P-gp的表达显著增加有关,而对MRP2无显著影响。3.50μM EGCG、ECG或EC分别与2.5mM咖啡碱、500μM茶氨酸、2.0mM丝氨酸或2.0mM甘氨酸共同转运时,EGCG、ECG和EC的表观渗透系数均显著提高,并且其外排比明显下降,跨膜转运均显著增加。4.当咖啡碱、茶氨酸、丝氨酸和甘氨酸分别与EGCG共同转运时,这4种化合物均显著降低了由EGCG诱导的MRP2和P-gp高表达;而与ECG共同转运时,4种化合物均显著降低了由ECG诱导的P-gp高表达;当与EC共同转运时,4种化合物显著降低了 EC诱导的P-gp高表达;此外,甘氨酸还降低了EC诱导的MRP2高表达,而其他3种化合物对MRP2的高表达无显著影响。5.EGCG单独转运和EGCG分别与咖啡碱、茶氨酸、丝氨酸或甘氨酸共转运时,均对BCRP的表达未产生显著影响;而ECG单独转运时显著降低了 BCRP的表达,而ECG分别与4种化合物共转运时,与单独转运组相比,BCRP未产生显著变化;EC单独转运未显著影响BCRP的表达,但当EC与4种化合物分别共转运时,显著抑制了 BCRP的表达。6.EGCG或者EC对转运蛋白MCT1的表达均未产生显著影响,而ECG显著增加了 MCT1的表达。但当EGCG、ECG或EC分别与咖啡碱、茶氨酸、丝氨酸或甘氨酸的共同转运时,与单独转运时相比,MCT1均未产生显著变化。