流行病学研究认为,经常膳食水果、蔬菜及全谷物能降低心血管疾病、Ⅱ型糖尿病和癌症等慢性疾病的发病率,这些食品的功能性质主要归因于其中的酚类化合物。在全谷物中,酚类化合物以游离态和结合态的形式存在,其中结合态酚类化合物可能为人体结肠提供保健功能。青稞是种植在中国青藏高原地区的谷物,青稞适应青藏高原地区土地贫瘠、气候干旱、缺氧、低温和高辐照等生长环境,青稞对严酷环境的适应能力可能与其组成成分有关。本文综合研究了四种青稞的酚类化合物组成、抗氧化和抗肿瘤细胞增殖活性。(1)采用化学法提取肚里黄(BQ)、长黑青稞(CHQK)、藏青25(ZQ25)和藏青320(ZQ320)游离态和结合态提取物;采用福林酚比色法、SBC法和pH示差法分别测定提取物的总酚、总黄酮和花青素含量,并用HPLC分析提取物的酚类化合物组成。四种青稞的总酚含量处于333.9±17.1至460.8±5.7 mg GAE/100 g DW之间,总黄酮含量处于145.5±10.0至247.4±20.3 mg CE/100 g DW之间;结合酚和结合黄酮占总酚、总黄酮的比例分别为38.8%至49.7%和26.9%至44.0%。提取物中含有原儿茶酸、绿原酸、(+)-儿茶素、咖啡酸、对香豆酸和阿魏酸,阿魏酸是主要的酚类化合物,其含量处于48.14±0.28至67.53±0.30 mg/100 g DW之间。同时分析了青稞麸皮/胚芽和胚乳中的总酚含量和酚类化合物组成,BQ、CHQK、ZQ25和ZQ320麸皮/胚芽部位的总酚占全谷物总酚含量的比例分别为72.0%、76.8%、80.9%和74.1%。阿魏酸和对香豆酸分布在胚乳、麸皮/胚芽部位,其中阿魏酸在麸皮/胚芽部位的含量占全谷物总量的比例介于71.7%至82.5%之间。结果表明,青稞中含有丰富的酚类化合物,这些化合物以游离态和结合态的形式存在,且大部分富集在麸皮/胚芽部位。(2)采用ORAC、PSC和CAA方法评价了青稞游离态和结合态提取物的抗氧化活性。四种青稞的总ORAC值(游离态、结合态提取物之和)处于35.54±2.15至44.93±0.85μmol TE/g DW之间,总PSC值处于22.55±1.40至30.15±2.41μmol Vc E/g DW之间;结合态提取物的ORAC值和PSC值占该品种总ORAC值、总PSC值的比例分别为49.21%至64.41%和34.87%至48.71%。在CAA方法中,为了评价细胞对抗氧化合物的吸收情况,分析了细胞经PBS冲洗和未冲洗处理下的CAA值。在no PBS wash中,四种青稞的总CAA值(游离态、结合态提取物之和)处于185.5±7.9至439.1±47.1μmol QE/100 g DW;PBS wash中的总CAA值(游离态、结合态提取物之和)处于33.85±1.81至62.37±7.37μmol QE/100 g DW。结果表明:青稞提取物在基于化学和细胞水平的方法中都能表现出抗氧化活性。(3)采用多步酶消化法和化学提取法对比评价青稞(ZQ25、CHQK)的酚类化合物组成和抗氧化活性。酶消化产生的(+)-儿茶素的量显著高于(p<0.05)对应的化学提取;酶提取液中阿魏酸、对香豆酸、咖啡酸和绿原酸的含量低于对应的化学提取物;酶提取液的抗氧化活性(ORAC值和CAA值)高于(p<0.05)对应的化学提取物。结果表明:青稞在酶消化中表现出的多酚含量和抗氧化活性高于化学提取。(4)利用HepG2(人肝癌细胞)、MDA-MB-231(人乳腺癌细胞)和Caco-2(人结肠癌细胞)评价四种青稞提取物的抗肿瘤细胞增殖活性,结果表明:青稞提取物对这三种癌细胞均表现出有效的抗增殖活性。探讨了CHQK游离态提取物在调控Caco-2细胞增殖时可能的作用机理,CHQK游离态提取物能下调TRAF2,上调p-p38、p-p53和p21的表达,进而下调Cyclin D1、CDK4、PCNA和p-Rb的表达,同时CHQK游离态提取物还能激活Procaspase 8。结果表明:CHQK游离态提取物可能通过p38/MAPK信号转导通路诱导Caco-2细胞G1/S期阻滞,同时通过外源死亡受体通路诱导Caco-2细胞凋亡。