高血压是一种以动脉压升高为特征的慢性疾病,也是心脑血管病最主要的危险因素,可能伴有心力衰竭、脑卒中、冠心病、慢性肾病等并发症,严重威胁人类健康。血管紧张素II受体拮抗剂是作用于肾素-血管紧张素系统的对治疗高血压疾病具有良好效果的一类新型抗高血压药物。目前已有十多种沙坦类药物上市,其中绝大多数是AT1受体拮抗剂。它们基本上都是在氯沙坦结构的基础上,对其中的各个部位进行修饰与改造而得到的。针对已有沙坦类药物所存在的问题,对其结构的修饰与改造仍是当今抗高血压药物研究领域的热点。芬娜沙坦是本课题组研制出的一种新型沙坦类抗高血压药物。作为一种新型血管紧张素II/AT1受体拮抗剂,芬娜沙坦不仅对AT1受体具有较高的拮抗活性,也比上市药物氯沙坦体现出更好的降压效果。本课题利用药物结构的修饰与改造方法,以芬娜沙坦的结构为基础,设计并合成出四种6-位酰胺类杂环取代的、一种硫代酰胺结构修饰的及一种正丙硫基结构修饰的共计六种新型芬娜沙坦类似物,对他们的合成过程进行了详细的探讨,其中包括对酰化反应、烷基化反应、硫代反应及碱催化水解反应等的讨论与分析。对得到的所有中间体及产物进行了熔点、红外和质谱的检测,对目标化合物还进行了1H NMR、13C NMR的验证。另外,对每个化合物的具体合成路线进行了选择,对实验操作进行了优化,对实验结果进行了讨论。最终得到的六种新型芬娜沙坦类似物,为下一步进行活性筛选提供了物质基础。