五指毛桃（Ficus hirta Vahl）是民间常用的药用植物,其根入药,有利湿舒筋、健脾补肺的功效,是极具开发潜力的药食兼用植物资源。补骨脂素是五指毛桃有效成分之一,是其重要的质量评价指标。补骨脂素属于香豆素类化合物,具有抗骨质疏松、抗肿瘤、抗炎、神经保护等多重药理作用,有着良好的临床应用潜力。目前对五指毛桃补骨脂素的研究主要集中在根部,关于果实成分的研究及补骨脂素合成基因尚不清楚。因此,深入研究五指毛桃根和果实成分的差异,以及主要有效成分补骨脂素含量积累及合成关键基因表达的影响,对生物技术安全改造与开发利用五指毛桃具有重要意义。本研究在广泛靶向代谢组学的基础上,利用高效液相色谱（High Performance Liquid Chromatography,HPLC）对五指毛桃根和果实补骨脂素的含量进行检测。同时,基于五指毛桃转录组测序,利用荧光定量PCR分析补骨脂素合成酶基因（psoralen synthase,PS）表达的差异。探索通过补骨脂素合成酶基因表达,提高五指毛桃补骨脂素含量的可能性。本研究的主要结果如下:（1）利用广泛靶向代谢组学技术检测了野生五指毛桃根和果实的代谢物,找出差异代谢物并进行代谢通路分析。结果表明:根和果实共检测出12类434个代谢物,其中289个代谢物为两者共有,根中检测到有295个,果实中检测到有428个;根和果实筛选得到差异代谢物268个,根相对果实来说有34个成分上调,即相对含量高于果实,占比为12.69%,其中包括补骨脂素在内的6个成分只在根中检测到。234个成分下调,即相对含量低于果实,占比为87.31%。筛选出的差异代谢物主要是黄酮、酚酸类、脂质、氨基酸及其衍生物、生物碱、木脂素和香豆素、有机酸等物质;根和果实共有139个代谢物被注释到72个KEGG（Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes）途径上,其中差异显著代谢物有75个。根据P＜0.05为阈值筛选显著富集通路,获得硫代葡萄糖苷生物合成途径、黄酮和黄酮醇生物代谢等富集显著的通路。（2）以同一批五指毛桃的根为原料,采用甲醇超声辅助提取,通过高效液相色谱测定提取液中的补骨脂素为定量指标。根据补骨脂素提取过程中的料液比、提取温度和提取时间等单因素实验结果,结合正交实验对各提取条件进行优化,得到五指毛桃根中补骨脂素的最佳提取工艺为:料液比1:20,温度40℃,时间40min。在该条件下平行进行3次补骨脂素提取实验,得到五指毛桃根中的补骨脂素平均得率为0.642mg/g,相对标准偏差（relative standard deviation,RSD）为0.59%,表明该提取工艺条件稳定、重现性好。（3）在最佳的补骨脂素的提取工艺条件下,采用高效液相色谱法测定五指毛桃的根和果实中补骨脂素含量。结果显示所测定的根和果实中补骨脂素含量存在较大差异,分别为0.177mg/g和0.024mg/g,且差异显著（P＜0.05）。（4）基于转录组测序技术（RNA-Seq）的五指毛桃转录组序列,利用实时荧光定量PCR（Quantitative Real-time PCR,qRT-PCR）的方法,对五指毛桃补骨脂素合成酶基因在根和果实中的相对表达量进行了检测和分析。结果表明,补骨脂素合成酶基因在根和果实中都有表达,根中的表达是果实中的2.41倍,且差异极显著（P＜0.01）。（5）综合高效液相色谱测定的补骨脂素含量和补骨脂素合成酶基因的表达结果可知,五指毛桃根和果实中补骨脂素含量及其合成最后一个关键酶基因表达水平呈正相关,相关系数为0.85。五指毛桃不同器官补骨脂素含量可能与不同器官关键酶基因的表达具有一致性。综上所述,五指毛桃根和果实中的代谢物存在差异,可根据不同的药用需求,开发其价值。其中,根中补骨脂素的含量远高于果实,进一步佐证了民间以根入药的合理性。五指毛桃根中补骨脂素合成酶基因表达水平是果实中的2.41倍,且表达与补骨脂素含量具有相关性,为通过基因调控提高五指毛桃补骨脂素含量提供参考。