化学在人类社会发展的历史过程中起着十分重要的作用。但同时,随着人类物质生活不断提高和工业的高度发展,大量排放的工业和生活污染物却反过来使人类的生存环境迅速恶化,给人类本来绿色和平的生态环境带来了危机。针对化学工业所造成的污染现象,化学家们正努力改变这种状况。固体酸催化剂因其具有独特的酸性、高活性、高选择性、制备方便、无三废污染、简化产品分离程序等优点,是一类对环境友好的催化剂,有着广泛的应用前景,倍受人们的关注和重视。在过去的十年中,二氢嘧啶酮的衍生物表现出了重要的药理活性,如钙拮抗剂,降压剂,α1a-拮抗物以及神经肽拮抗剂等。近来,科学家们又发现几种具有生理活性的天然海洋生物碱,都含有5-羧基-二氢嘧啶酮结构。其中最引人关注的是batzelladine 碱,已发现它是潜在的HIVgp-120-CD4 抑制剂。用糖醛作原料得到的二氢嘧啶酮类化合物可能表现出比单纯杂环化合物更好的对细胞的亲和性,有望提高其生物活性,并增加其水溶性。因此,这类化合物的合成引起了人们的重视。其中Biginelli 反应是合成二氢嘧啶酮的重要方法。本文首先对近年来Biginelli 反应的进展进行了综述,并对Biginelli 反应进行了进一步的研究。醛、β-酮酸酯和尿素在甲基磺酸催化下用乙醇作溶剂合成3,4-二氢嘧啶-2-酮(DHPMs),和传统Biginelli 反应条件相比,该方法反应时间短,产率高。糖醛,乙酰乙酸乙酯和尿素在Yb(OTf)3催化下,甲苯作溶剂, 80℃反应可得到C-4 位连有糖基DHPMs。