【摘 要】
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本文综述了偏头痛的产生机制及目前临床常用的抗偏头痛药物,重点介绍了曲坦类抗偏头痛药物的研究现状。舒马曲坦是由英国葛兰素公司研制,于1991年2月在荷兰等国上市,是用于治疗
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本文综述了偏头痛的产生机制及目前临床常用的抗偏头痛药物,重点介绍了曲坦类抗偏头痛药物的研究现状。舒马曲坦是由英国葛兰素公司研制,于1991年2月在荷兰等国上市,是用于治疗急性偏头痛的首个曲坦类药物。舒马曲坦是作为5-HT1B/1D受体激动剂发挥作用,该药具有双重作用,通过刺激颅内血管上的5-HT1B受体引起颅内血管的选择性收缩,同时刺激三叉神经末梢突触前5-HT1D受体抑制神经肽的释放,后者可致血浆外渗并产生神经性炎症。在综合文献的基础上,本文对琥珀酸舒马曲坦的合成方法进行了比较分析,选择了一条比较合理的合成路线,以对硝基氯苄为起始原料经十一步反应合成了琥珀酸舒马曲坦,经核磁共振氢谱、质谱及红外光谱确证了结构。本文对有关中间体的合成工艺进行了详细考察,优化了合成工艺,通过两次“一勺烩”反应使总收率达到14%,降低了成本且简化了操作。
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