喹诺酮类药物是一类合成抗菌药,具有抗菌谱广、抗菌活性高、耐药性低等优点。主要用于治疗泌尿生殖系统感染、肠道感染、呼吸道感染、骨骼系统感染、皮肤软组织感染等疾病,是重要的抗生素之一左氧氟沙星是第四代喹诺酮类药物,是国家基本药物,是最重要的氟喹诺酮类药物之一。其对呼吸道感染、泌尿生殖系统感染和皮肤软组织感染有良好的治疗效果。尽快寻找一条工艺流程简单、反应条件温和、原料易得且成本较低、污染较小、收率较高的工业化生产路线,显得尤为重要。2,3,4,5-四氟苯甲酰氯是一种重要的药物中间体,通过对比,以四氯苯胺为原料,通过胺化、氯化、水解、脱羧四步反应可制得目标产物。该路线原料简单易得、反应条件不高、污染较小、收率较高,是适合我国国情的一条工业化路线。N,N-二甲氨基丙烯酸乙酯有聚合性的乙烯基和活性较大的叔氨基,可进行多种合成反应,是合成喹诺酮类药物主环的关键中间体。但是目前N,N-二甲氨基丙烯酸乙酯的合成方法都不太适合大规模的工业化生产,且面临着原料价格较高、工艺较复杂、产率较低等问题,如果能解决这些问题,将对喹诺酮类药物的发展和生产产生巨大的影响。2,3,4-三氟硝基苯不仅是合成氟喹诺酮类药物的重要中问体,在其它合成领域也具有非常重要的地位。以1,2,3-三氯苯为原料经硝化、氟化直接制得产物2,3,4-三氟硝基苯,此路线反应步骤少、工艺简单。但是,以1,2,3-三氯苯为原料价格较高,且收率过低。需进一步优化生产工艺,进而实现工业化生产左氧氟沙星的合成路线有很多,目前最适合工业化生产的路线是以N,N-二甲氨基丙烯酸乙酯与2,3,4,5-四氟苯酰氯反应,经四步可以制得左氧氟沙星的关键中间体(S)-(-)-9,10-二氟-2,3-二氢-3-甲基-7-氧代-7-氢吡啶并[1,2,3-de][1,4]苯并噁嗪-6-羧酸乙酯,然后经2步反应得到左氧氟沙星。该反应工艺路线短、收率较高。但也有缺点,原料N,N-二甲氨基丙烯酸乙酯价格较高,中间反应生成污染性较大的气体二甲胺。进一步优化该路线有助于医药生产工业的发展。