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人参(Panax ginseng C.A.Mey.)为五加科(Araliaceae)人参属(Panax)植物,具有大补元气,生津安神,复脉固脱,补脾益肺等功效。人参中主要药效成分为人参皂苷,属于三萜皂苷类化合物,也是人参属植物西洋参、三七等的主要药效成分。现代药理学研究证明,人参皂苷具有抗肿瘤、调节免疫系统、调节中枢神经系统、调节循环系统及抗衰老等多种药理作用。截至目前,国内外关于人参皂苷类化学成分与药理作用的研究报道很多,大部分都集中在中、低极性的常见人参皂苷及稀有人参皂苷,如人参皂苷Rb1、Rb2、Rb3、Rc、Rd、Re、Rg1、Rg2、Rg3、Rh1、Rh2、Rk1、Rg5、PPD、PPT等等,而关于高极性人参皂苷如R0、Ra1、Ra2、Ra3等的研究报道则很少。为填补高极性人参皂苷在人参属植物中的含量以及生物活性方面的研究空白,本文对人参中高极性人参皂苷进行了提取、分离、结构鉴定、含量测定以及生物活性的系统研究。本文首先从人参根80%的乙醇提取物中分离得到6个高极性人参皂苷单体,根据1H NMR、13C NMR、MS等波谱数据并结合理化性质,鉴定了它们的化学结构,它们分别为人参皂苷Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Rb2和R0。本文还建立了人参属植物中人参皂苷Ra1、Ra2、Ra3含量的HPLC测定方法。通过提取溶剂、提取方法、提取时间以及液料比等影响因素的考察,确立了最佳的提取方法并进行了方法学考察。实验结果表明,人参皂苷Ra1和Ra2在0.7μg22.50μg、人参皂苷Ra3在0.82μg52.5μg范围内,目标分析物色谱峰面积(y)与进样量(m)呈良好的线性关系。方法的日内精密度、日间精密度、重复性、稳定性、加样回收率的RSD均小于2%,说明所建立的含量测定方法具有灵敏度高、精密度好、准确度高等优点。接着利用上述分析方法,对三种人参属植物中的人参皂苷Ra1、Ra2、Ra3进行了含量测定。结果表明,人参根、茎、叶,西洋参根、叶,三七根、茎、叶中均含有人参皂苷Ra1、Ra2、Ra3。人参皂苷Ra1在西洋参根中含量最高,为0.56%;.人参皂苷Ra2在三七叶中含量最高,为0.26%;人参皂苷Ra3在西洋参根中含量最高,为1.24%。关于人参皂苷的抗肿瘤活性的研究报道很多,尤其是低极性的稀有人参皂苷的抗肿瘤活性,但人参皂苷Ra1、Ra2、Ra3的抗肿瘤活性研究报道则很少,这可能与这些皂苷较难分离纯化有关。因此,本文通过CCK-8法对其抗癌活性进行了初步研究,考察了人参皂苷Ra1、Ra2、Ra3对肺癌细胞(A549)、乳腺癌细胞(MCF-7)、肝癌细胞(Hep G2)、黑色素瘤细胞(A375)的增殖抑制作用。实验结果表明,人参皂苷Ra1、Ra2、Ra3对于肺癌细胞以及肝癌细胞有一定的增殖抑制作用。综上,本文从人参根中分离鉴定了6个高极性皂苷类化学成分;建立了人参属植物中人参皂苷Ra1、Ra2、Ra3含量的HPLC测定方法;通过体外实验对人参皂苷Ra1、Ra2、Ra3的抗肿瘤活性进行了初步研究。本文的研究结果为高极性人参皂苷的医药应用以及人参属药材质量标准的完善提供了一定的科学依据。