本文研究了两亲性生物降解性聚酯的合成方法，包括利用含侧基的单体直接开环聚合法、对聚酯的端基修饰以及合成主链亲水侧链疏水的聚酯。同时，考察了这些两亲性聚酯在水溶液中的聚集行为以及聚集体表现出的环境敏感性和靶向功能。 一、选择不同反应性基团的引发剂，在Sn(OTf)2的催化下，通过ε-己内酯(ε-Caprolactone，ε-CL)和L-丙交酯(L-Lactide，L-LLA)的开环聚合，一步法合成了一系列端基结构不同(如马来酰亚胺基团、巯基和炔基)的聚酯。同时合成了两种侧链含氨基的己内酯衍生物单体，详细考察了其中一种在脂肪酶催化下的均聚合及与ε-CL的共聚合，得到了侧链氨基含量不同的聚己内酯。 二、利用端基为马来酰亚胺基团的聚酯与含氨基的糖之间的迈克尔加成反应，得到一系列端基葡萄糖或麦芽糖修饰、疏水链段长度不同的两亲性聚己内酯和聚丙交酯。发现疏水链段较短的修饰聚酯能在水中形成球形聚集体，糖基团位于聚集体表面，可与某些特定蛋白质之间发生特异相互作用。另外，还通过类似的加成反应和巯基之间的偶联反应，分别将谷胱甘肽连接到聚己内酯的端基。这两类聚酯在水中的聚集行为表现出环境敏感性。 三、利用聚赖氨酸侧链的氨基和端基为马来酰亚胺基团的聚己内酯之间的迈克尔加成反应，合成了主链为聚赖氨酸、侧链为聚己内酯的两亲性接枝共聚物。发现随着聚己内酯接枝密度的增加，共聚物在水中形成的聚集体形态和大小也发生变化，并可形成囊泡形聚集体。 四、利用“点击化学”的方法将含叠氮基团的麦芽糖与端基为炔基的聚己内酯键合，制备了两种新型的两亲性聚己内酯，其中一种麦芽糖与聚酯之间含有PEO亲水间隔基团。这类聚己内酯能够直接在水中分散形成有序分子聚集体，如囊泡等，并表现出对特定蛋白质的特异相互作用。