植物寄生线虫因生活史中大部分阶段寄生在植物体内,导致植物线虫病害的防控极其困难,当前防治线虫的商品药剂主要为有机磷和氨基甲酸酯类高毒杀线虫剂,长期大量的施用导致抗性严重,且对环境产生严重的污染,多数高毒药剂已被禁用或限用。近年来,科学家们一直在努力研发高效、低毒、环境友好的杀线虫剂,但目前仍急缺大面积应用的高效、绿色的线虫防控药剂新品种。Tioxazafen因对多种线虫病害具有较好的田间防治效果,已成为目前唯一最具开发市场前景的1,2,4-噁二唑类杀线虫剂。基于此,本文以Tioxazafen为先导化合物,利用多角度的结构改造策略,设计并合成了4个系列的1,2,4-噁二唑类衍生物,并以南方根结线虫（Meloidogyne incognita）、水稻干尖线虫（Aphelenchoides besseyi）、松材线虫（Bursaphelenchus xylophilus）为测试对象,综合评价了衍生物的杀线虫活性,并对活性较好化合物进行了初步作用机制的探讨。主要结果如下:（1）设计合成了4个系列共98个1,2,4-噁二唑类衍生物,并通过核磁氢谱、核磁碳谱和高分辨质谱对新化合物进行了表征。（2）通过离体法测定了所有1,2,4-噁二唑类衍生物的杀线虫活性,结合半活体法验证了较好化合物对植物寄生线虫的防治效果。结果表明化合物9a对南方根结线虫、水稻干尖线虫、松材线虫均表现出了较好的杀线虫活性,LC50值分别为34.7μg/m L、19.0μg/m L和29.1μg/m L,优于先导化合物Tioxazafen(LC50值分别为＞200μg/m L、148.5μg/m L和＞500μg/m L)。化合物9a在100μg/m L的剂量下对水稻干尖线虫的抑制率为55.1%,超过阳性对照Tioxazafen（47.1%）和噻唑磷（51.9%）。（3）通过种群抑制实验表明化合物9a能一定程度上影响水稻干尖线虫的繁殖力;线虫运动行为的测定也表明经化合物9a处理的水稻干尖线虫会产生更显著的运动行为缺陷,降低了其侵染能力,进而阻止线虫入侵植物;同时,水稻干尖线虫经化合物9a处理后能明显导致线虫体液渗透并抑制其呼吸作用;此外,化合物9a对乙酰胆碱酯酶（Ach E）具有一定的抑制作用,在200μg/m L时,9a对Ach E的抑制率达60.1%,且通过分子对接显示该化合物与Ach E具有较好的结合能力。