【摘 要】
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糖尿病是21世纪威胁人类健康和生命安全的“三大疾病”之一,抗糖尿病药物的研究已成为医药领域的焦点。SGLT-2是肾脏中负责糖重吸收的主要葡萄糖转运蛋白,研究表明,抑制SGLT-
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糖尿病是21世纪威胁人类健康和生命安全的“三大疾病”之一,抗糖尿病药物的研究已成为医药领域的焦点。SGLT-2是肾脏中负责糖重吸收的主要葡萄糖转运蛋白,研究表明,抑制SGLT-2的活性可特异性地抑制肾脏对葡萄糖的重吸收,从而将体内多余的糖排出体外,可有效治疗Ⅱ型糖尿病。SGLT-2抑制剂的研究进展迅速,目前,达格列净、卡那列净等已经在国外上市用于Ⅱ型糖尿病的治疗。本文用Piv保护的1位溴代葡萄糖和苄基保护的葡萄糖内酯这两种葡萄糖的修饰方法合成了达格列净和卡那列净,从操作难易度、成本、产物收率等多个方面比较两种合成路线相对的优缺点;通过构效关系分析设计并合成了其他结构类似的新化合物。本文可为更有医药价值的SGLT-2抑制剂的研究开发作参考。
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