目的研究放射性核素¹³¹I标记多肽K237应用于荷裸鼠前列腺癌显像的可行性；研究¹³¹I-K237对前列腺癌靶向治疗的可行性，建立动物实验与临床应用的桥梁。方法采用Iodogen法标记多肽K237，用高效液相层析仪测定其标记率，用SephadexG25凝胶层析柱分离纯化，测定其放射化学浓度及放射化学纯度，获得¹³¹I标记K237标记率大于95%的¹³¹I-K237注射液。体外培养前列腺癌LNCap细胞株，构建LNCap前列腺癌荷瘤裸鼠动物模型。进行：①¹³¹I-K237在LNCap前列腺癌荷瘤裸鼠体内的生物分布研究。选取肿瘤直径达到0.7cm以上的荷瘤裸鼠35只，随机分为7组，每组5只。经裸鼠尾静脉注射¹³¹I-K2372.96MBq（0.1ml）。分别于注射后30min、1h、2h、4h、8h、12h和24h处死l组小鼠，取肿瘤及其他主要脏器测量其质量及放射性计数，经放射性衰变校正后计算每克组织的放射性百分注射剂量率和肿瘤/对侧相应部位肌肉组织放射性计数比值（T/NT）。②¹³¹I-K237在健康家兔体内的显像研究。成年家兔3只，于一侧耳缘静脉给予¹³¹I-K23711.1Mbq（0.2ml），即刻开始采集。每1min采集1帧，共采集60min。采集结束后通过计算机处理获得图像。观察¹³¹I-K237在家兔体内的动态代谢过程。动态显像采集结束后分别于注射药物后90min和120min对家兔行静态显像，进一步观察¹³¹I-K237在家兔体内代谢情况。③¹³¹I-K237前列腺癌荷瘤裸鼠显像研究。随机选取5只前列腺癌肿瘤直径达到0.7cm以上的LNCap前列腺癌荷瘤裸鼠，经裸鼠尾静脉注射¹³¹I-K2375.55MBq，分别于注射后1h、2h、4h、8h进行俯卧位固定，行SPECT/CT平面显像。观察显像剂在前列腺癌荷瘤裸鼠体内分布情况及肿瘤摄取情况，研究最佳显像时间。④¹³¹I-K237对前列腺癌荷瘤鼠的靶向治疗研究。取24只肿瘤直径在0.7cm¹.0cm范围内的荷瘤裸鼠，分为对照组，K237组和¹³¹I-K237组3组。，分别静脉注射生理盐水（0.1ml）、K237（40μg）和¹³¹I-K237（K23740μg,11.1Mbq）后每隔3天对肿瘤大小进行测量并记录，连续记录28天,根据肿瘤大小绘制肿瘤体积-时间曲线。分别于注射后3天、7天、14天、28天对3组荷瘤裸鼠经尾静脉注射¹³¹I-K2375.55MBq行SPECT显像进行对比，计算比较肿瘤组织摄取和肿瘤体积变化。结果①¹³¹I-K237在前列腺癌荷裸鼠体内分布显示30min肿瘤摄取放射性最高，为5.25±0.63%ID/g，T/NT比值24小时达高峰，为4.41±0.33。②¹³¹I-K237在正常家兔体内主要浓聚于肾脏、肝脏和膀胱。随时间延长，肾脏及肝脏放射性逐渐降低，膀胱放射性逐渐增高，肠道少量放射性聚集。于90min膀胱浓聚影持续存在，其余脏器放射性浓聚影基本消失，仅肠道可见少量放射性聚集。120分钟静态显像显示除膀胱外其余脏器放射性浓聚影消失，仅可见本底显像。③¹³¹I-K237前列腺癌荷瘤裸鼠SPECT显像显示注射显像剂1h时即可见肿瘤隐约显影，随时间延长肿瘤显影逐渐清晰，显像剂摄取增多。4h肿瘤显影最清晰，肿瘤内放射性摄取明显高于对侧相应肌肉组织，其T/NT比值可达4.42±0.36。④治疗结束时¹³¹I-K237组，K237组及生理盐水对照组的平均肿瘤体积分别为0.61、1.03、1.82cm3。¹³¹I-K237组与另两组相比其肿瘤体积较小，差异有统计学意义（P＜0.05）。¹³¹I-K237组和单独注射K237组的抑瘤率分别是69.01%和45.91%。SPECT显像显示¹³¹I-K237组与另两组相比肿瘤显影模糊，肿瘤生长速度较缓慢，体积更小。结论①¹³¹I-K237在动物体内主要通过肾脏排泄。前列腺癌荷裸鼠体内肿瘤摄取放射性随时间延迟逐渐增高。②¹³¹I-K237可特异性的浓聚于前列腺癌荷裸鼠肿瘤病灶，肿瘤显像清晰，T/NT比值高，有望成为一种新的针对前列腺癌进行显像的分子显像剂。③¹³¹I-K237对前列腺癌荷裸鼠的肿瘤生长具有抑制作用，是一具有潜在应用价值的抗前列腺癌靶向治疗药物。