苦参素为喹诺里西啶类生物碱,主要从豆科植物苦参、苦豆子及广豆根中提取。目前上市的苦参素注射剂系列品种有苦参素注射液、注射用苦参素、苦参素氯化钠注射液、苦参素葡萄糖注射液,这些制剂均由单一活性成分氧化苦参碱与辅料制成,用于慢性乙肝的治疗及肿瘤放疗、化疗引起的白细胞低下和其它原因引起的白细胞减少症。苦参素注射剂现行的质量标准存在的主要问题是,同一品种不同企业生产的制剂,采用的质量标准不同,主要体现在有关物质与含量测定方法存在差异,有些标准用灵敏度差的薄层扫描法(TLC)测定有关物质,或用专属性不强的滴定法测定含量。本研究的目的是建立灵敏度高、专属性强、重现性好的检测方法,以用统一的质量标准评价不同生产企业苦参素注射剂系列品种的质量。本研究通过对液相色谱方法进行优选,建立了统一的HPLC法检查有关物质与苦参素含量的测定方法,并对20个生产厂家的82批样品进行测定。结果表明,82批样品中有1批样品含量测定低于90%,有8批单个杂质超过0.5%,1批样品有关物质超过2.0%,不符合规定；不合格样品集中在2家企业,分别为厂家A和厂家E；同时,通过开展苦参素注射剂系列品种中有关物质的HPLC-MS"的研究,推断苦参素注射剂系列中的主要有关物质可能为槐花醇N-氧化物、14p-羟基氧化苦参碱、苦参碱。由于苦参素注射剂的原料氧化苦参碱提取过程中采用了乙醇、丙酮和氯仿等有机溶剂,因此,本研究首次建立了顶空气相色谱法测定苦参素注射剂系列品种中残留溶剂的方法,以控制制剂中的溶剂残留量。通过对14家企业生产的47批样品中的残留溶剂进行检测,均未发现第一类与第二类有机溶剂,检出第三类有机溶剂乙醇和丙酮,残留量均低于0.5%。苦参为氧化苦参碱的原料,也是常用的中药材,收载于2010版《中国药典》一部。苦参主要含生物碱与黄酮类成分。苦参生物碱具有抗肿瘤、抗心律失常、抗微生物、抗溃疡、升白细胞等多方面药理作用。2010版《中国药典》一部中仅以苦参碱和氧化苦参碱的总量作为苦参药材的质量控制指标,不能整体反应苦参药材生物碱水平。本研究针对苦参的生物碱成分,首次建立了HPLC法同时测定7种生物碱(5种为苦参碱类生物碱,2种为金雀花碱类生物碱)含量的方法,并对14个不同地区的16批苦参药材的生物碱含量进行测定。结果表明苦参药材中苦参碱、氧化槐果碱和氧化苦参碱的含量较高。由于氧化槐果碱同样具有一定的药理活性,为苦参药材的主要有效成分之一,因此,测定苦参多种生物碱成分含量,可为苦参药材质量控制提供数据支持。本方法简单准确,灵敏度高,为苦参的质量控制提供定量分析的依据；同时,通过对苦参药材中生物碱类成分的质谱研究,找出其裂解规律,这将有助于苦参素注射剂中有关物质的来源分析。