【摘 要】
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本文分为两部分:第一部分为对利莫那班中间体4-对氯苯-3-甲基-2,4-二酮丁酸乙酯的合成研究。利莫那班是一种选择性Ⅰ型大麻类受体(CB1)拮抗剂,临床上治疗肥胖效果良好,同时对戒烟
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本文分为两部分:第一部分为对利莫那班中间体4-对氯苯-3-甲基-2,4-二酮丁酸乙酯的合成研究。利莫那班是一种选择性Ⅰ型大麻类受体(CB1)拮抗剂,临床上治疗肥胖效果良好,同时对戒烟的依赖性有一定的改善作用。本文制备了中间体原料对氯苯丙酮和2,4-二氯苯肼,同时对对氯苯丙酮在醇钠、氢化钠作用下与草酸二乙酯缩合形成4-对氯苯基-3-甲基-2,4-二酮丁酸乙酯的合成作了研究探讨,发现对氯苯丙酮在醇钠、氢化钠作用下已经发生了缩合反应形成4-对氯苯基-3-甲基-2,4-二酮丁酸乙酯,但立即发生了酸式分解。这为以后缩合反应中用氢化钠作碱试剂常温反应替代锂试剂低温反应打下了基础。
第二部分为对抗乙肝药拉米夫定中间体1,3-氧硫戊环衍生物的合成及其工艺改进。本文设计了以40%乙二醛水溶液为起始原料,经缩醛化,还原得到2,2-二乙氧基乙醇,2,2-二乙氧基乙醇再和苯甲酰氯或萘普生酰氯成酯、水解、再与2,5-二羟基-1,4-二噻烷环合形成2-取代-5-羟基-1,3-氧硫戊烷的方法。本文在文献基础上通过改变缩醛化、还原两步反应条件,使收率提高20%,简化了后处理,优化了生产工艺。同时本文还对最后一步环合反应进行了研究探讨。
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