罗格列酮与小檗碱药物共晶体的研究和罗格列酮衍生物的制备及表征

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罗格列酮(Rosiglitazone,Rsg),为临床用于治疗2型糖尿病的噻唑烷二酮类的代表药物。作为对PPAR-γ完全激动剂,其拥有增强体内组织对胰岛素敏感性并长期控制血糖变化等优点。但少数病人用药后出现心衰毒副作用,使其临床应用受到限制。因此,本文分别从药物共晶和药物结构共价改造两个方面对罗格列酮进行结构优化以望能改善其药物不良性质。药物共晶,是相似药效或改善药物副作用的药物共晶配体以非共价键相互作用力与活性成分形成就有新的超分子结构的单一固态。原药物活性成分和配体二者结合后,原药的诸多理化性质
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