壮骨止痛胶囊主要由补骨脂、女贞子、骨碎补、牛膝等七味药组成,主治中医辩证为肝肾不足证的骨质疏松症,临床上对原发性及继发性骨质疏松具有良好疗效。根据壮骨止痛胶囊方中药材的提取工艺,处方药材分为A(补骨脂和女贞子)、B(淫羊藿、骨碎补、川牛膝、枸杞子、狗脊)两部分进行研究。本课题组前期对壮骨止痛胶囊A部分75%醇提物的4个极性部位进行了活性筛选,发现石油醚部位和乙醇部位是治疗骨质疏松症的药效部位。为阐明其发挥药效的物质基础,本课题以壮骨止痛胶囊A部分石油醚部位为研究对象,研究其抗骨质疏松的活性成分,为壮骨止痛胶囊作用机制研究、质量控制及二次开发提供依据。通过反复硅胶柱色谱、重结晶、Sephadex LH-20柱色谱、制备薄层色谱等多种手段相结合的方法对壮骨止痛胶囊A部分石油醚部位进行系统的化学成分研究,从中分离得到8个化合物。采用去卵巢大鼠模型对分离得到的化合物进行抗骨质疏松活性筛选,结果表明,化合物Ⅲ、Ⅳ能显著增加大鼠胫骨最大应力和骨密度,化合物Ⅴ同样能增加大鼠胫骨最大应力和骨密度,效果不及化合物Ⅲ和Ⅳ,化合物Ⅱ对大鼠骨密度影响不大,但能增加大鼠胫骨最大力。利用波谱手段及与相关文献报道数据对照鉴定了化合物Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ的结构,分别为补骨脂素、异补骨脂素、齐墩果酸和补骨脂定。表明补骨脂素、异补骨脂素、补骨脂定和齐墩果酸是壮骨止痛胶囊A部分石油醚部位的有效成分。本文明确了壮骨止痛胶囊A部分石油醚部位的有效成分,并首次发现补骨脂定具有抗骨质疏松作用。