目的:本课题将水难溶性中药黄酮成分光甘草定制备成醇质体,以期改善其溶解度、提高其生物活性;并将光甘草定醇质体进一步制备成凝胶,为难溶性中药的皮肤给药制剂研究提供思路与借鉴。方法:选用注入-超声结合法制备光甘草定醇质体。以粒径、电位、包封率、载药量等为指标优化光甘草定醇质体的处方工艺,通过外观、DLS、TEM等表征确定光甘草定醇质体形成,并对其药物含量、稳定性、释放度等进行评价,初步考察光甘草定醇质体的酪氨酸酶活性抑制、抗氧化活性等作用,以及安全性。将光甘草定醇质体进一步制备成凝胶剂,并对光甘草定醇质体凝胶进行药物含量、释放度、大鼠皮肤刺激性等考察。结果:分别选用乙醇、丙二醇、混合醇（丙二醇:乙醇=8 v:2 v）与适量磷脂、水,并添加0.01%SDS作为处方组成,制备光甘草定醇质体。所得空白醇质体呈淡蓝色半透明状,光甘草定醇质体为黄色半透明液体;粒径为30～60 nm,分布较均一,电位小于-25 m V,较稳定;醇质体有囊泡状磷脂双分子层结构。光甘草定乙醇醇质体、丙二醇醇质体、混合醇醇质体包封率分别为91.47%、87.33%、91.39%,载药量分别为2.46%、1.77%、2.41%。与其混悬液相比,光甘草定醇质体能够明显减慢药物的释放速度,具有缓释特征。此外,光甘草定醇质体放置稳定性良好。光甘草定乙醇醇质体、丙二醇醇质体、混合醇醇质体对酪氨酶的活性抑制率比光甘草定混悬液提高了23.15%、22.19%、15.81%;在黑色素瘤B16-OVA细胞上,光甘草定乙醇醇质体、丙二醇醇质体、混合醇醇质体对酪氨酸酶的活性抑制率比其混悬液提高了38.07%、19.58%、40.42%;三种光甘草定醇质体对铁氰化钾还原力也较其混悬液有所提高。共聚焦电镜结果显示,B16-OVA细胞对香豆素6醇质体的摄取量比其混悬液多;人表皮细胞毒性和大鼠皮肤刺激性结果显示,光甘草定醇质体较安全。以0.4%C-940为基质制备了光甘草定醇质体凝胶,乙醇醇质体凝胶、丙二醇醇质体凝胶、混合醇醇质体凝胶中光甘草定的含量分别为643.09、414.79、615.08μg/g,12 h凝胶累积释放量分别为11.11、7.03、6.30μg/cm2,与醇质体释放规律一致,说明将醇质体制备成凝胶后,没有改变光甘草定的释放行为。光甘草定醇质体凝胶对大鼠皮肤刺激性小,较安全。结论:本文成功制备了光甘草定醇质体及其凝胶,使光甘草定的水溶性得到改善,并提高了光甘草定的抗氧化活性、酪氨酸酶活性抑制作用,且安全性良好。