N-(3,5-二甲氧基(或3-三氟甲氧基)-4-烷氧基苯乙基)扁桃酰胺的合成及杀菌活性研究

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酰胺类化合物作为杀菌剂已经有四十多年的历史,且不断有结构新颖的品种报道。最近上市的双炔酰菌胺是第一个商品化的扁桃酰胺类化合物,作用机理独特、结构新颖,非常具有研究价值。   自双炔酰菌胺诞生以来,多个科研机构对其结构进行了大量的构效关系研究,但是人们对苯乙胺的苯环部分研究相对较少。   本文工作以双炔酰菌胺的骨架结构作为先导,主要对其苯乙胺苯环部分进行结构修饰,设计合成两类化合物。   一、在苯乙胺的苯环5-位引入第二个OCH3,得到了一系列N-(3,5-二甲氧基-4-烷氧基苯乙基)扁桃酰胺类化合物。   二、由于氟原子具有模拟效应、电子效应、阻碍效应、渗透效应,可以明显提高生物活性,并有大量成功范例。本论文利用该特点,用氟原子替代OCH3的氢原子,以期提高化合物的杀菌活性和持效性,得到了一系列N-(3-三氟甲氧基-4-烷氧基苯乙基)扁桃酰胺类化合物。   本论文设计合成了两个系列共23个型化合物,其结构经过1HNMR、IR以及高分辨质谱分析确证。初步测试了目标产物的杀菌活性,结果表明,部分化合物具有较好的杀菌活性。
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